מאקרוציקליק טבעת לקטון הוא הבסיסמבנה כימי של כל אנטיביוטיקה מקטרוליד. הסיווג מרמז על חלוקה ל -14, 15 ו -16. אנטיביוטיקה אלה נחשבים לפחות רעילים.
מקולרידים. מיון לפי סוג מקור
Macrolides טבעי:
Macrolide "Erythromycin" הוא הראשוןאנטיביוטיקה חיידקית, שסימנה את תחילתה של קבוצה גדולה. זה היה מתקבל בשנת 1952 מ Streptomyces erythreus, actinomycete קרקע. בשל העובדה כי מאקריוליד "Erythromycin" יש את המאפיין של הפיכות מחייב את 50S ריבוזומלית משנה יחידה, זה משבש את היווצרות קשרים פפטידים בין מולקולות חומצות אמינו וחוסם את הסינתזה של חלבונים של מיקרואורגניזמים שונים. במקרה זה, אנטיביוטיקה "Erythromycin" אינו משפיע על סינתזה (מתחם) של חומצות גרעין. במינונים גדולים ביחס סוגים מסוימים של חיידקים יכול להיות אפקט bactricidal.
Macrolide "Spiramycin" הוא אנטיביוטיקה כינגזר Streptomyces ambopaciens actinomycete, הוא הנציג הראשון של קבוצה של 16 חברים macrolides. טבעת לקטון - הוא הבסיס המבני של התרופה "Spiramycin". זה מורכב מ 16 אטומי פחמן (C), אשר 3 שאריות פחמימות מחוברים: mycarose, forosamine, ו mycaminosis. סמים שיש להם בהרכב את החומר הפעיל spiramycin, מופץ בקנדה, אמריקה הלטינית ואירופה.
Macrolide "Josamycin" הוא אנטיביוטיקה,נציג של קבוצה של 16 חברים macrolides. הופק על ידי Streptomyces narbonensis. יש אפקט bactricidal. מדכא את הסינתזה של תרכובות חלבון, מונע קיבוע של RNA (התחבורה) ומתחבר למקטע 50S של הממברנה הריבוזומלית, ובכך חוסם את החלפת פפטידים ממרכז A. מותר בטיפול במחלות במהלך ההריון.
חצי סינתטי macrolides:
Macrolide "Roxithromycin" הוא הראשוןsemisynthetic 14-חבר באנטיביוטיקה. התקבל מן macrolide "אריתרומיצין". תכונות של המבנה לתת לו עמידות גבוהה יותר חומצות, שיפור פרמטרים מיקרוביולוגיים פרמקוקינטי.
Macrolide "Clarithromycin" הוא 14 חבראנטיביוטיקה, מקרווליד נגזרת "אריתרומיצין". היא הגבירה את ההתנגדות לחומצות ושיפרה תכונות פרמקוקינטיות ואנטיבקטריאליות.
אנטיביוטיקה טבעית של מקרולידים פעילה מאוד בביחס למיקרואורגניזמים חיוביים גרם, חלקם גרם שלילי ומיקרואורגניזמים תאיים. ומקרולידים מודרניים כאלה, כמו סמי-סינתטיים, פעילים יותר נגד פסאודומונדים, אנטרובקטריה, מיקרופלורה אנאירובית ומקלות שפעת.
ולבסוף, אזלידים הם המקרולידים מהדור האחרון:
אנטיביוטיקה "אזיתרומיצין" שייכת לתת-מחלקהאזלידים, הנבדלים מעט במבנהם מקרולידים מקובלים. הטבעת של המקרוליד "אזיטרומיצין" אינה לקטון, אלא בת 15 חברים. במקביל, עמידות החומצה עולה פי 300 בהשוואה לאנטיביוטיקה "אריתרומיצין".
מקרולידס. סיווג דור:
1 - תרופות "Oleandomycin", "Erythromycin";
2 - מקרולידים "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midecamycin", "Clarithromycin";
שלישי - מקרוליד "אזיתרומיצין".
אינדיקציות לשימוש באנטיביוטיקה מקרוליד. סיווג מחלות
אלו המשפיעים על מערכת הנשימה: סינוסיטיס חריפה, דלקת שקדים סטרפטוקוקלית, דלקת ריאות שנרכשה על ידי הקהילה, החמרת ברונכיטיס, שיעול, דיפטריה.
עור ורקמות רכות: עגבת, כלמידיה, לימפוגראנולומה וונרום, צ'אנקר, אקנה.
חלל הפה: דלקת שלפוחית השתן ודלקת חניכיים.
מערכת העיכול: קמפילובקטר גסטרואנטריטיס, כיב בקיבה.
כמו כן משתמשים במקרולידים למניעת המחלות הבאות: שיעול, דלקת קרום המוח, שיגרון, אנדוקרדיטיס.
