Антилеукотриенски лекови нове генерације: листа најбољих

Антилеукотриенски лекови представљају нову класу лекова који смањују инфламаторне процесе који имају инфективну или алергијску етиологију.

Да би се разумео принцип деловања таквих лекова, вреди разумети шта су леукотриени.

Леукотриени

Они су посредници запаљенских процеса. По својој хемијској структури су масне киселине, које формира арахидонска киселина.

Леукотриени су укључени у процес развојабронхијална астма. Као и хистамин, они посредују у алергијским реакцијама тренутног типа. Хистамин може изазвати брз, али краткотрајан спазам бронхија, а леукотриени изазивају одложени и дуготрајнији грч.

Како су класификовани лекови против леукотриена?

Тренутно су класификовани следећи леукотриени: А₄, Б₄, Ц.₄, Д₄, Е₄.

Синтеза леукотриена долази из арахидонске киселине. Под утицајем 5-липоксигеназе се претвара у леукотриен А₄... Након тога долази до каскадне реакције, услед чега се формирају следећи леукотриени Б₄-Ц₄-Д₄-Е₄... Крајњи производ такве реакције је ЛТЕ₄.

Утврђено је да ЛТЕ₄, Д₄, Е₄ су у стању да изазову бронхоконстрикторски ефекат, повећају секрецију слузи, могу допринети развоју едема и инхибирати мукоцилијарни клиренс.

У₄, Д₄, Е₄ имају хемотактичку активност, односно могу привући неутрофиле и еозинофиле у подручје запаљеног процеса.

Научници су доказали да се производе леукотриенимакрофаги, мастоцити, еозинофили, неутрофили, Т-лимфоцити, који су директно укључени у инфламаторне реакције. Антилеукотриенски лекови се често користе за бронхијалну астму.

Након што ћелије дођу у контакт саалерген и дошло до хлађења дисајних путева или после физичког напора активира се синтеза ЛТ. То јест, синтеза почиње када се осмоларност бронхијалног садржаја повећава.

Четири групе лекова

Тренутно су познате само четири групе антилеукотриенских лекова:

1. Зилеутон, који је директни инхибитор 5-липоксигеназе.
2. Препарати који су инхибитори ФЛАП-а, спречавају процес везивања овог протеина са арахидонском киселином.
3. Зафирлукаст, Побилукаст, Монтелукаст, Пранлукаст, Верлукаст, који су антагонисти сулфидопептидних леукотриенских рецептора.
4. Антагонисти леукотриен Б рецептора₄.

Највише проучавани су антилеукотриенски лекови прве групе и лекови треће групе. Размотримо представнике ових група мало детаљније.

"Зилеутон"

Зилеутон је реверзибилни инхибитор 5-липоксигеназе. У стању је да инхибира формирање сулфидопептида ЛТ и ЛТ Б₄... Лек може имати бронходилататоризлагање у трајању до пет сати. Такође је у стању да спречи настанак бронхијалног спазма, који је последица излагања хладном ваздуху или "Аспирину".

Бројне студије то доказујуЗилеутон, који се прописује пацијентима који болују од бронхијалне астме у трајању од једног до шест месеци, може смањити потребу пацијента за инхалацијом β2-адренергичких агониста и глукокортикоида. Једна доза "Зилеутон" спречава кијање и тешкоће у носном дисању код оних пацијената који пате од алергијског ринитиса након назалне примене алергена.

Шестонедељна терапија Зилеутономпацијенти са атопијском астмом показали су значајне резултате. Лекари примећују квалитативно смањење нивоа еозинофила и неутрофила. Фактор туморске некрозе у течности за испирање бронхоалвеоларног типа такође се смањио након алергеног теста. Због тога су антилеукотриенски лекови јединствени, механизам деловања је заснован на томе.

"Зилеутон" карактерише прилично кратакпериод током којег наступа његов полуживот. Ово сугерише да лек треба узимати довољно често, до четири пута дневно. Поред тога, "Зилеутон" је у стању да смањи клиренс теофилина. Ово се мора узети у обзир ако се претпоставља истовремена примена теофилина и "Зилеутона". То јест, дозу првог треба смањити. Ако се "Зилеутон" прописује дуже време, онда треба пратити ниво ензима јетре.

Али постоје антилеукотриенски лекови нове генерације, њихова листа је представљена у наставку.

Средства која су антагонисти сулфидопептидних леукотриена су високо селективни конкуренти и реверзибилни блокатори ЛТ Д рецептора₄... Ови лекови укључују Пранлукаст, Зафирлукаст, Монтелукаст.

„Аколат“ („Зафирлукаст“)

Највише је „Зафирлукаст”, звани „Аколат”.проучавани лек ове групе антилеукотриенских супстанци. Такође има бронходилататорну активност. Ефекат траје прилично дуго, до пет сати. "Зафирлукаст" је у стању да спречи развој астматичне реакције у случају удисања алергена. Његова ефикасност је доказана и у превенцији бронхоспазма, који је изазван хладним ваздухом, аспирином, физичком активношћу, загађивачима. Овај лек, као и лек "Монтелукаст" су у стању да појачају бронходилататорну активност β2-адренергичких агониста.

„Аколат“ („Зафирлукаст“) има доброапсорпције, врхунац његове концентрације у крви се постиже након три сата након узимања. Његово полувреме је нешто дуже од Зилеутона и износи 10 сати. Поред тога, нема утицаја на клиренс теофилина. Овај лек треба узимати или један сат пре оброка или два сата после њега, јер храна значајно смањује његову способност апсорпције. Пацијенти добро толеришу лек.

Закључак

Антилеукотриенски лекови за алергије могу битикористити за децу, али не пре него што напуне две године. Уз помоћ ових лекова код деце се лече рекурентни бронхитис, алергијски ринитис, блага бронхијална астма.