Cefalosporine de 4 generație în tablete. Antibiotice-cefalosporine 4 generatii

Cefalosporinele sunt clasificate ca medicamente beta-lactamice. Ele reprezintă una dintre cele mai mari clase de medicamente antibacteriene.

Informații generale

Cefalosporinele sunt considerate relativ noi 4generatii. Nu există forme orale în acest grup. Restul de trei sunt agenți orali și parenterali. Cefalosporinele au eficiență ridicată și toxicitate relativ scăzută. Datorită acestui fapt, ei ocupă una dintre pozițiile de lider în ceea ce privește frecvența utilizării în practica clinică a tuturor agenților antibacterieni.

Indicații de utilizare pentru fiecare generațiecefalosporinele depind de proprietățile lor farmacocinetice și de activitatea antibacteriană. Medicamentele sunt similare structural cu penicilinele. Acest lucru predetermina un singur mecanism de acțiune antimicrobiană, precum și alergia încrucișată la un număr de pacienți.

Spectrul de activitate

Cefalosporinele au un efect bactericid.Este asociat cu o încălcare a formării pereților celulari bacterieni. În seria de la prima până la a treia generație, există o tendință la o extindere semnificativă a spectrului de acțiune și o creștere a activității antimicrobiene împotriva microbilor gram-negativi, cu o ușoară scădere a efectului asupra microorganismelor gram-pozitive. Proprietatea comună pentru toate mijloacele este absența unui efect semnificativ asupra enterococilor și a altor microbi.

Mulți pacienți se întreabă de ce nuCefalosporinele de generația a 4-a sunt disponibile sub formă de tablete? Faptul este că aceste medicamente au o structură moleculară specială. Acest lucru nu permite componentelor active să pătrundă în structurile celulelor mucoasei intestinale. Prin urmare, cefalosporinele de generația a 4-a nu sunt disponibile sub formă de tablete. Toate medicamentele din acest grup sunt destinate administrării parenterale. Cefalosporinele de generația a 4-a sunt produse în fiole cu un solvent.

Cefalosporine de generația a 4-a

Medicamentele din acest grup sunt prescrise exclusivspecialişti. Aceasta este o categorie relativ nouă de medicamente. Cefalosporinele 3, 4 generații au un spectru similar de efecte. Diferența constă în mai puține efecte secundare în al doilea grup. Medicamentul „Cefepime”, de exemplu, este aproape de medicamentele de a treia generație într-o serie de parametri. Dar, datorită unor caracteristici ale structurii chimice, are capacitatea de a pătrunde în peretele exterior al microorganismelor gram-negative. În același timp, Cefepima este relativ rezistentă la hidroliza de către beta-lactamaze (cromozomiale) din clasa C. Prin urmare, pe lângă caracteristicile caracteristice cefalosporinelor de generația a 3-a (ceftriaxonă, cefotaximă), medicamentul prezintă caracteristici precum:

• influența asupra microbilor-hiperproducători de beta-lactamaze (cromozomiale) clasa C;
• activitate ridicată în raport cu microorganismele nefermentante;
• rezistență mai mare la hidroliză a beta-lactamazelor cu spectru extins (semnificația acestei caracteristici nu este pe deplin înțeleasă).

Medicamente protejate cu inhibitori

Acest grup include unul„Cefoperazone/Sulbactam”. În comparație cu un mono-medicament, medicamentul combinat are un spectru extins de activitate. Are efect asupra microorganismelor anaerobe, majoritatea tulpinilor de enterobacterii capabile să producă beta-lactamaze.

Farmacocinetica

Cefalosporine parenterale de a 3-a și a 4-a generațiebine absorbit atunci când este injectat în mușchi. Medicamentele pentru administrare orală sunt foarte absorbite în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea va depinde de medicamentul specific. Acesta variază de la 40-50% (pentru medicamentul Cefixime, de exemplu) la 95% (pentru Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin). Absorbția unor medicamente orale poate fi încetinită de aportul alimentar. Dar un astfel de medicament precum "Cefuroxime asketil" este supus hidrolizei în timpul absorbției. Alimentele contribuie la o eliberare mai rapidă a ingredientului activ.

Cefalosporinele de generația a 4-a sunt bine distribuitepe multe țesuturi și organe (cu excepția prostatei), precum și secrete. În concentrații mari, medicamentele se găsesc în lichidele peritoneale și sinoviale, pericardice și pleurale, oase și piele, țesuturi moi, ficat, mușchi, rinichi și plămâni. Capacitatea de a trece BBB și de a forma concentrații terapeutice în lichidul cefalorahidian este mai pronunțată în astfel de medicamente de generația a treia precum Ceftazidime, Ceftriaxone și Cefotaxime, iar reprezentantul celui de-al patrulea, Cefepime.

Metabolism și excreție

Cele mai multe cefalosporine nu suferădescompunere. O excepție este medicamentul "Cefotaxime". Se biotransformă cu formarea ulterioară a unui produs activ. Cefalosporinele de generația a 4-a, ca și restul, sunt excretate în principal prin rinichi. Când sunt excretate prin urină, se găsesc concentrații destul de mari.

Medicamente "Cefoperazone" și "Ceftriaxone"diferă prin calea dublă de excreție - ficatul și rinichii. Pentru cele mai multe cefalosporine, timpul de înjumătățire este de una până la două ore. Este necesar un timp mai lung pentru Ceftibuten, Cefixime (3-4 ore) și Ceftriaxonă (până la 8,5 ore). Acest lucru face posibilă atribuirea lor o dată pe zi. Pe fondul insuficienței renale, doza de medicamente necesită ajustare.

Efecte secundare

Antibioticele - cefalosporine de generația a 4-a - provoacă o serie de consecințe negative, în special:

• Alergie.Pacienții pot prezenta eritem multiform, erupții cutanate, urticarie, boală serică și eozinofilie. Efectele secundare din această categorie includ, de asemenea, șocul anafilactic și febra, edemul Quincke, bronhospasmul.
• reacții hematologice. Printre acestea, merită evidențiat un test Coombs pozitiv, leucopenie, eozinofilie (rar), anemie hemolitică, neutropenie.
• Tulburări nervoase. Când se utilizează doze mari la pacienții cu disfuncție renală, se observă convulsii.
• Din partea ficatului: activitate crescută a transaminazelor.
• Tulburări digestive.Dintre consecințele negative, sunt destul de frecvente diareea, colita pseudomembranoasă, vărsăturile și greața și durerile abdominale. În cazul unui scaun lichid cu fragmente de sânge, medicamentul este anulat.
• reacții locale. Acestea includ infiltrarea și durerea la locul injectării intramusculare și flebita cu injecție intravenoasă.
• Alte consecințe sunt exprimate sub formă de candidoză a vaginului și a gurii.

Indicatii si contraindicatii

Cefalosporinele de generația a 4-a sunt prescrise pentruinfecții severe, predominant de grad scăzut, cauzate de microfloră multirezistentă la medicamente. Acestea includ empiem pleural, abces pulmonar, pneumonie, sepsis, leziuni articulare și osoase. Cefalosporinele de generația a 4-a sunt indicate pentru infecții complicate ale tractului urinar, pe fondul neutropeniei și a altor stări de imunodeficiență. Medicamentele nu sunt prescrise pentru intoleranța individuală.

Măsuri de siguranță

Când se aplică, se observă alergie încrucișatătip. Pacienții cu intoleranță la peniciline au o reacție similară cu cefalosporinele de prima generație. Alergia încrucișată cu utilizarea celei de-a doua sau a treia categorii este mai puțin frecventă (în 1-3% din cazuri). Dacă există antecedente de reacții de tip imediat (de exemplu, șoc anafilactic sau urticarie), medicamentele de prima generație sunt prescrise cu prudență. Medicamentele din următoarele categorii (în special cea de-a patra) sunt mai sigure.

Alăptarea și sarcina

Cefalosporinele sunt prescrise în perioada prenatală fărărestricții speciale. Cu toate acestea, studii controlate adecvate ale siguranței medicamentelor nu au fost efectuate. În concentrații scăzute, cefalosporinele pot trece în lapte. Pe fondul utilizării medicamentului în timpul alăptării, sunt probabile modificări ale microflorei intestinale, candidoză, erupții cutanate și sensibilizare a copilului.

Pediatrie și Geriatrie

Când este utilizat la nou-născuți, este probabilo creștere a timpului de înjumătățire pe fondul excreției renale întârziate. La pacienții vârstnici, există o modificare a funcției renale și, prin urmare, este probabilă o încetinire a eliminării medicamentelor. Acest lucru poate necesita ajustarea regimului de aplicare și a dozei.

Disfuncție renală

Deoarece eliminarea majorității cefalosporinelorapare prin sistemul renal în principal într-o formă activă, regimul de dozare trebuie ajustat ținând cont de caracteristicile organismului. Când se utilizează doze mari, în special în combinație cu diuretice de ansă sau aminoglicozide, este probabil să apară un efect nefrotoxic.

disfuncție hepatică

Unele medicamente sunt excretate în bilă din cauzadecât pentru pacienții cu patologii hepatice severe, doza trebuie redusă. La astfel de pacienți, există o predispoziție ridicată la sângerare și hipoprotrombinemie atunci când se utilizează Cefoperazone. Vitamina K este recomandată în scop preventiv.