Den makrosykliske laktonringen er grunnlagetden kjemiske strukturen til alle antibiotika fra makrolidgruppen. Klassifisering innebærer inndeling i 14, 15 og 16 medlemmer. Disse antibiotikaene regnes som de minst giftige.
Makrolider. Klassifisering etter opprinnelsestype
Naturlige makrolider:
Macrolide "Erythromycin" er den førsteet bakteriostatisk antibiotikum som startet en stor gruppe. Det ble oppnådd i 1952 fra Streptomyces erythreus, en jordaktinomycete. På grunn av det faktum at makrolidet "Erythromycin" har egenskapen til reversibel binding til ribosomal 50S-underenhet, forstyrrer det dannelsen av peptidbindinger mellom aminosyremolekyler og blokkerer syntesen av proteiner fra forskjellige mikroorganismer. Samtidig påvirker ikke antibiotikaet "Erythromycin" syntesen (forbindelsen) av nukleinsyrer. I høye doser, mot noen typer bakterier, kan det ha en bakteriedrepende effekt.
Macrolide "Spiramycin" er et antibiotikum somoppnådd fra Streptomyces ambofaciens actinomycetes, er den den første representanten for gruppen med 16-leddede makrolider. Laktonringen er det strukturelle grunnlaget for preparatet "Spiramycin". Den består av 16 karbonatomer (C), som 3 karbohydratrester er bundet til: mykarose, forosamin og mycaminose. Preparater som inneholder den aktive ingrediensen spiramycin er vanlige i Canada, Latin-Amerika og Europa.
Macrolide "Josamycin" er et antibiotikumrepresentant for gruppen med 16-medlemmer makrolider. Streptomyces narbonensis produseres. Har en bakteriedrepende effekt. Undertrykker syntesen av proteinforbindelser, forhindrer fiksering av RNA (transport) og kombineres med 50S-underenheten til ribosomal membran, og dermed blokkerer utvekslingen av peptider fra sentrum A. Tillatt for behandling av sykdommer under graviditet.
Halvsyntetiske makrolider:
Makrolid "Roxithromycin" er den førstehalvsyntetisk 14-leddet antibiotikum. Ble hentet fra makrolidet "Erythromycin". Funksjonene i strukturen gir den høyere motstandsdyktighet mot syrer, forbedrede mikrobiologiske og farmakokinetiske parametere.
Makrolid "Clarithromycin" er en 14-leddantibiotikaderivat av makrolidet "Erythromycin". Har økt motstand mot syrer og forbedrede farmakokinetiske og antibakterielle egenskaper.
Naturlige makrolider er veldig aktive ii forhold til gram-positive, noen gram-negative og intracellulære mikroorganismer. Og slike moderne makrolider, som semisyntetiske, er mer aktive mot pseudomonader, enterobakterier, anaerob mikroflora og influensapinner.
Og til slutt er azalider den siste generasjonen makrolider:
Antibiotikumet "Azithromycin" tilhører underklassenazalider, som avviker noe i struktur fra konvensjonelle makrolider. Ringen til "Azithromycin" -makrolidet er ikke lakton, men 15-leddet. I dette tilfellet økes syrebestandigheten 300 ganger i sammenligning med antibiotika "Erythromycin".
Makrolider. Generasjonsklassifisering:
Første - medisiner "Oleandomycin", "Erythromycin";
2. - makrolider "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midecamycin", "Clarithromycin";
Tredje - makrolid "Azithromycin".
Indikasjoner for bruk av makrolidantibiotika. Sykdomsklassifisering
De som påvirker luftveiene: akutt bihulebetennelse, streptokokk tonsillofaryngitt, samfunnskjøpt lungebetennelse, forverring av bronkitt, kikhoste, difteri.
Hud og bløtvev: syfilis, klamydia, lymfogranulom venereum, chancre, kviser.
Munnhulen: periostitt og periodontitt.
Fordøyelsessystemet: campylobacter gastroenteritt, magesår.
Også makrolider brukes til å forhindre følgende sykdommer: kikhoste, hjernehinnebetennelse, revmatisme, endokarditt.
