Makrociklisko laktona gredzens ir pamatsvisu makrolīdu antibiotiku ķīmiskā struktūra. Klasifikācija nozīmē dalījumu 14, 15 un 16 termiņos. Šīs antibiotikas tiek uzskatītas par vismazāk toksiskām.
Makrolīds. Klasifikācija pēc izcelsmes veida
Dabiskie makrolīdi:
Makrolīds "Eritromicīns" ir pirmaisbakteriostatiska antibiotika, kas iezīmēja lielas grupas sākumu. Tas tika iegūts 1952. gadā no Streptomyces erythreus, augsnes aktinomicīta. Sakarā ar to, ka makrolīdam "eritromicīnam" ir atgriezeniski saistoša īpašība pie ribosomālas 50S subvienības, tas pārtrauc peptīdu saišu veidošanos starp aminoskābju molekulām un bloķē dažādu mikroorganismu proteīnu sintēzi. Šajā gadījumā antibiotika "eritromicīns" neietekmē nukleīnskābju sintēzi (savienojumu). Lielās devās attiecībā uz noteiktiem baktēriju veidiem var būt baktericīda iedarbība.
Makrolīds "Spiramicīns" ir antibiotika, kaskas iegūti no Streptomyces ambofaciens actinomycete, viņš ir pirmais pārstāvis no 16 locekļu makrolīdu grupas. Laktona gredzens - ir zāļu "Spiramicīns" strukturālais pamats. Tas sastāv no 16 oglekļa atomiem (C), kam pievienoti 3 ogļhidrātu atlikumi: makaroze, forosamīns un mikeminoze. Narkotikas, kuru sastāvā ir aktīvā viela spiramicīns un izplatīta Kanādā, Latīņamerikā un Eiropā.
Makrolīds "Josamicīns" ir antibiotika,pārstāvis no 16 locekļu makrolīdu grupas. Izgatavota no Streptomyces narbonensis. Ir baktericīds efekts. Pārtrauc proteīnu savienojumu sintēzi, novērš RNS (transportēšana) fiksāciju un savieno ar ribosomu membrānas 50S apakšvienību, tādējādi bloķējot peptīdu apmaiņu no centra A. Tas ir atļauts slimību ārstēšanā grūtniecības laikā.
Pussintētiskie makrolīdi:
Makrolīds "Roksitromicīns" ir pirmaispusssintētiska 14-locekļu atibiotika. Tas tika iegūts no makrolīda "Eritromicīns". Struktūras īpašības nodrošina augstāku pretestību skābēm, uzlabo mikrobioloģiskos un farmakokinētiskos parametrus.
Makrolīds Klaritromicīns ir 14 locekļu populārsantibiotika, makrolīdu atvasinājums "eritromicīns". Tā ir palielinājusi izturību pret skābēm un uzlabojusi farmakokinētiskās un antibakteriālas īpašības.
Dabas makrolīdu antibiotikas ir ļoti aktīvaspret grampozitīviem, dažiem gramnegatīviem un intracelulāriem mikroorganismiem. Un šādi mūsdienu makrolīdi, kas ir daļēji sintētiski, ir aktīvāki pret pseidomonādēm, enterobakterijām, anaerobām mikroflorām un gripas bacilliem.
Visbeidzot, azalīdi ir pēdējā paaudzes makrolīdi:
Antibiotika "Azitromicīns" pieder pie apakšklasesazalīdi, kuru struktūra nedaudz atšķiras no parastajiem makrolīdiem. "Azitromicīna" makrolīda gredzens nav laktons, bet gan 15 locekļu. Tajā pašā laikā skābes rezistence palielinās 300 reizes, salīdzinot ar antibiotiku "Eritromicīns".
Makrolīdi. Klasifikācija pēc paaudzes:
1. - zāles "oleandomicīns", "eritromicīns";
2 - makrolīdi "Roksitromicīns", "Spiramicīns", "Josamicīns", "Midekamicīns", "Klaritromicīns";
3. - makrolīds "Azitromicīns".
Indikācijas makrolīdu antibiotiku lietošanai. Slimību klasifikācija
Tie, kas ietekmē elpošanas sistēmu: akūts sinusīts, streptokoku tonsilofaringīts, sabiedrībā iegūta pneimonija, bronhīta saasināšanās, garais klepus, difterija.
Āda un mīkstie audi: sifiliss, hlamīdijas, lymphogranuloma venereum, chancre, pūtītes.
Mutes dobums: periostīts un periodontīts.
Gremošanas sistēma: kampilobaktēriju gastroenterīts, kuņģa čūla.
Arī makrolīdus lieto, lai novērstu šādas slimības: garo klepu, meningītu, reimatismu, endokardītu.
