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4세대 세팔로스포린 정제. 4세대 세팔로스포린계 항생제

세팔로스포린은 베타-락탐 약물로 분류됩니다. 그들은 가장 큰 종류의 항균제 중 하나입니다.

일반 정보

Cephalosporin은 비교적 새로운 것으로 간주됩니다. 4세대. 이 그룹에는 구두 형태가 없습니다. 나머지 3개는 경구 및 비경구 약제입니다. Cephalosporin은 효율성이 높고 독성이 상대적으로 낮습니다. 이로 인해 모든 항균제의 임상 실습에서 사용 빈도 측면에서 선도적 인 위치 중 하나를 차지합니다.

각 세대에 대한 사용 표시세팔로스포린은 약동학적 특성과 항균 활성에 따라 달라집니다. 의약품은 구조적으로 페니실린과 유사합니다. 이것은 많은 환자의 교차 알레르기뿐만 아니라 항균 작용의 단일 메커니즘을 미리 결정합니다.

활동 스펙트럼

세팔로스포린은 살균 효과가 있습니다.그것은 박테리아 세포벽 형성의 위반과 관련이 있습니다. 1세대부터 3세대까지의 시리즈에서는 그람 양성균에 대한 영향이 약간 감소하면서 그람 음성균에 대한 작용 스펙트럼이 크게 확장되고 항균 활성이 증가하는 경향이 있습니다. 모든 수단에 대한 공통 속성은 장구균 및 일부 다른 미생물에 대한 상당한 영향이 없다는 것입니다.

많은 환자들이 왜 안되는지 궁금해합니다.4세대 세팔로스포린을 정제로 사용할 수 있습니까? 사실 이러한 약물은 특별한 분자 구조를 가지고 있습니다. 이것은 활성 성분이 장 점막 세포 구조로 침투하는 것을 허용하지 않습니다. 따라서 4세대 세팔로스포린은 정제로 사용할 수 없습니다. 이 그룹의 모든 의약품은 비경구 투여용입니다. 4세대 세팔로스포린은 용매와 함께 앰플 형태로 생산됩니다.

4세대 세팔로스포린

이 그룹의 약물은 독점적으로 처방됩니다.전문가. 이것은 비교적 새로운 범주의 의약품입니다. Cephalosporins 3, 4세대는 유사한 효과 스펙트럼을 가지고 있습니다. 차이점은 두 번째 그룹에서 부작용이 적다는 것입니다. 예를 들어, 약물 "Cefepime"은 여러 매개변수에서 3세대 약물에 가깝습니다. 그러나 화학 구조의 일부 특성으로 인해 그람 음성 미생물의 외벽을 관통하는 능력이 있습니다. 동시에 Cefepime은 C-class의 beta-lactamase(염색체)에 의한 가수분해에 상대적으로 저항성이 있습니다. 따라서 3세대 cephalosporin(Ceftriaxone, Cefotaxime)의 특징 외에도 다음과 같은 특징을 보입니다.

베타-락타마제(염색체) C 클래스의 미생물 과생산자에 대한 영향;
비발효성 미생물에 비해 높은 활성;
확장 스펙트럼 베타-락타마제의 가수분해에 대한 더 높은 저항성(이 기능의 중요성은 완전히 이해되지 않음).

억제제 보호 약물

이 그룹에는 다음이 포함됩니다."Cefoperazone / Sulbactam". 단일 약물과 비교하여 복합 약물은 활성 스펙트럼이 확장됩니다. 베타-락타마제를 생산할 수 있는 대부분의 장내세균인 혐기성 미생물에 효과가 있습니다.

약동학

3세대 및 4세대 비경구 세팔로스포린근육에 주입하면 잘 흡수됩니다. 경구 투여용 약물은 위장관에서 고도로 흡수됩니다. 생체 이용률은 특정 약물에 따라 다릅니다. 40-50%(예: Cefixime 약물)에서 95%(Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin의 경우) 범위입니다. 일부 경구 약물의 흡수는 음식 섭취로 인해 느려질 수 있습니다. 그러나 "Cefuroxime asketil"과 같은 약물은 흡수 중에 가수 분해를 겪습니다. 음식은 활성 성분의 더 빠른 방출에 기여합니다.

4세대 세팔로스포린이 잘 분포되어 있습니다.많은 조직과 기관 (전립선 제외) 및 비밀. 고농도의 약물은 복막 및 활액, 심낭 및 흉막, 뼈 및 피부, 연조직, 간, 근육, 신장 및 폐에서 발견됩니다. BBB를 통과하고 뇌척수액에서 치료 농도를 형성하는 능력은 Ceftazidime, Ceftriaxone 및 Cefotaxime과 같은 3세대 약물과 4세대 약물인 Cefepime에서 더 두드러집니다.

대사 및 배설

대부분의 세팔로스포린은부식. 예외는 약물 "Cefotaxime"입니다. 활성 생성물의 후속 형성으로 생체 변형됩니다. 4세대 세팔로스포린은 나머지와 마찬가지로 주로 신장을 통해 배설됩니다. 소변으로 배설될 때 다소 높은 농도가 발견됩니다.

약물 "Cefoperazone" 및 "Ceftriaxone"간과 신장의 이중 배설 경로가 다릅니다. 대부분의 세팔로스포린의 경우 반감기는 1~2시간 이내입니다. Ceftibuten, Cefixime(3-4시간) 및 Ceftriaxone(최대 8.5시간)에는 더 긴 시간이 필요합니다. 이렇게 하면 하루에 한 번 할당할 수 있습니다. 신부전의 배경에 대해 약물 복용량을 조정해야합니다.

부작용

항생제 - 4세대 세팔로스포린 - 특히 다음과 같은 여러 가지 부정적인 결과를 초래합니다.

알레르기.환자는 다형홍반, 발진, 두드러기, 혈청병 및 호산구 증가증을 나타낼 수 있습니다. 이 범주의 부작용에는 아나필락시 성 쇼크 및 발열, Quincke 부종, 기관지 경련도 포함됩니다.
혈액학적 반응. 그 중 Coombs 검사 양성, 백혈구 감소증, 호산구 증가증(드물게), 용혈성 빈혈, 호중구 감소증을 강조할 가치가 있습니다.
신경 장애. 신기능 장애가 있는 환자에게 고용량을 사용하면 경련이 나타납니다.
간의 부분: 트랜스아미나제의 활성 증가.
소화 장애.부정적인 결과 중 설사, 위막성 대장염, 구토와 메스꺼움, 복통이 매우 흔합니다. 혈액 조각이있는 액체 대변의 경우 약물이 취소됩니다.
현지 반응. 여기에는 근육 주사 부위의 침윤 및 통증, 정맥 주사 시 정맥염이 포함됩니다.
다른 결과는 질과 입의 칸디다증 형태로 표현됩니다.

징후와 금기 사항

4세대 세팔로스포린이 처방됩니다.다제내성 미생물총에 의한 중증의 주로 저등급 감염. 여기에는 흉막 농흉, 폐 농양, 폐렴, 패혈증, 관절 및 뼈 병변이 포함됩니다. 4세대 세팔로스포린은 호중구 감소증 및 기타 면역 결핍 상태의 배경에 대해 요로의 복잡한 감염에 사용됩니다. 약물은 개인의 편협함을 위해 처방되지 않습니다.

예방 조치

적용 시 교차 알레르기가 표시됩니다.유형. 페니실린에 대한 불내증이 있는 환자는 1세대 세팔로스포린과 유사한 반응을 보입니다. 두 번째 또는 세 번째 범주를 사용하는 교차 알레르기는 덜 일반적입니다(1-3%의 경우). 즉시형 반응(예: 아나필락시성 쇼크 또는 두드러기)의 병력이 있는 경우 1세대 약물은 주의해서 처방됩니다. 다음 범주(특히 네 번째)의 약물이 더 안전합니다.

수유와 임신

Cephalosporin은 산전 기간 동안 처방됩니다.특별 제한. 그러나 약물의 안전성에 대한 적절한 통제 연구는 수행되지 않았습니다. 낮은 농도에서 세팔로스포린은 우유로 들어갈 수 있습니다. 수유 중 약물 사용의 배경에 대해 장내 미생물총의 변화, 칸디다증, 피부 발진 및 어린이의 과민 반응이 발생할 수 있습니다.