מעכבי פחממת אנתרזז: מנגנון הפעולה של טיפות עיניים בגלאוקומה

מעכבי אנהידראז פחמתי הם משתניםתרופות שאינן משמשות כחומרים משתנים או משתנים. האינדיקציה למינוי תרופות אלו תהיה גלאוקומה. בואו ניקח בחשבון בפירוט רב יותר את הפופולרי שבהם.

Acetazolamide (Acetazolamide)

בעל תכונות משתן. עוצר את האנהידראז הפחמתי בקירבהצינוריות כלייתית, מפחיתה את ספיגתם מחדש של יוני K, Na ויוני מים (גורמת לעלייה בתפוקת השתן), מובילה לירידה ב- BCC ולחמצת מטבולית. זה מעכב את האנהידראז הפחמני של הגוף הרירי ומוביל לירידה בלחץ התוך עיני, וגם מפחית את הפרשת ההומור המימי, וגורם לפעילות אנטי אפילפטית במוח. יש לו ספיגה טובה ממערכת העיכול, ב- Cmax בדם לאחר שעתיים. הפעולה יכולה להימשך עד 12 שעות. מפחית IOP ב- 40-60% ומפחית את ייצור הנוזל התוך עיני.

אינדיקציות ומינון

אינדיקציות עיקריות: יתר לחץ דם עיניים, גלאוקומה. עם גלאוקומה, 0.125-0.25 גרם נלקחים באופן פנימי 1-3 פעמים ביום כל יום אחר למשך 5 ימים, ולאחר מכן נדרשת הפסקה של יומיים.

תופעות לוואי:בחילות, חוסר תיאבון, שלשולים, אלרגיות, מגע לקוי, paresthesia, טינטון, ישנוניות. כל זה יכול להתגרות על ידי מעכבי פחמן אנהידראז. לתרופות יש גם התוויות נגד. מדובר ברגישות יתר (כולל סולפונמיד), מחלת אדיסון, נטייה לחמצת, מחלות כבד וכליות חריפות, הריון, סוכרת, אורמיה.

הגבלות על השימוש: תסחיף ריאתי, נפיחות ריאות (יתכן וחמצת מוגברת).

הכנה: טבליות פולפרמה "דיאקרב" מתוצרת פולנית, 0.5 גרם כל אחת.

דורזולמיד (דורזולמיד)

מעכב פעילות איזואנזים II פחמן אנהידראז (מפעיל את תגובת ההידרציה הדו-חמצנית ההפיכההתייבשות פחמן וחומצה פחמנית) בגוף העין הרירית. הפרשת הלחות התוך עינית מופחתת ב 50%, היווצרותם של יוני ביקרבונט מואטת והובלת המים והנתרן מצטמצמת חלקית. ייצור הנוזל התוך עיני יורד ב -38%, מה שלא משפיע על היציאה.

חודר לגלגל העין בעיקר דרךלימבוס, סקלרה או קרנית. הוא נספג באופן חלקי במיטת מערכת כלי הדם מהקרום הרירי של העין (סביר להניח שמופעת תופעות משתן ואחרות הגלומות בסולפונמיד). לאחר שהחומר נכנס לזרם הדם, הוא חודר במהירות לאריתרוציטים, המכילים כמות גדולה של פחמן אנהידראז II. דורזולמיד קשור לחלבוני פלזמה ב -33%. מראה את האפקט המירבי של לחץ הדם לאחר החדרה לאחר שעתיים ושומר עליו למשך 12 שעות. כשהוא מוחדר עד פעמיים ביום, זה מפחית את הלחץ התוך עיני ב-9-21%, וכאשר מזריקים אותו 3 פעמים ביום - ב-14-24%. הירידה בלחץ התוך עיני בעת שימוש בתמיסה של 2% יכולה להגיע למקסימום של 4.5-6.1 מילימטר כספית. תמיסה של 3% תהיה פחות יעילה, מכיוון שהוא יישטף מהר יותר מחלל הלחמית, מכיוון שהוא גורם לקריעה קשה. בשילוב עם מינוי טימולול, יש לו השפעה בולטת נוספת בין 13 ל -21%. למעכבי פחמן אנהידראז יש השפעה מינימלית על לחץ הדם וקצב הלב. תרופות משתנות של קבוצה זו אינן משמשות למטרתן המיועדת. עוד על כך בהמשך.

אינדיקציות ומינון

אינדיקציות: גלאוקומה זווית פתוחה ראשונית ומשנית, יתר לחץ דם עיניים. התרופה מסומנת בטיפה אחת 2-3 פעמים ביום.

תופעות לוואי:paresthesias, ירידה במשקל, דיכאון, פריחות בעור, אנמיה אפלסטית, אגרנולוציטוזיס, עייפות מוגברת, כאבי ראש, נקרוליזה רעילה של האפידרמיס, מרירות בפה, בחילה, עובי מוגבר של הקרנית, אירידוציקליטיס, דלקת מפרקים, קרטיטיס, דלקת הלחמית, פוטופוביה, גרד בעיניים, תחושת אי נוחות, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, צריבה, דמעות.

מעכב פחמן אנהידראז זה (טיפות עיניים)יש התוויות נגד: רגישות יתר (כולל סולפונמיד), ילדות, מחלות כבד וכליות חריפות, הריון והנקה.

הכנה: טיפות עיניים "טרוסופט", המכילות 20 מ"ג דורזולמיד הידרוכלוריד במ"ל 1 תמיסה. קיבולת הבקבוק היא 5 מ"ל. מיוצר בהולנד על ידי Merck Sharp & Dohme.

מעכבי פחמן אנהידראז: ברינזולאמיד (ברינזולאמיד)

החוסם החדש ביותר של פחמן אנהידראז עםהיכולת, כאשר היא מיושמת באופן מקומי, להפחית ולשלוט באופן משמעותי ב- IOP. לברינזולאמיד סלקטיביות גבוהה לפחמן אנהידראז II והתכונות הפיזיקליות המתאימות ביותר לחדירה יעילה לעין. בהשוואה לדורזולמיד ואצטוזולמיד, התגלה כי ברינזולמיד הוא החומר החזק ביותר בקבוצת מעכבי הפחמן האנהידראז. ישנן עדויות כי מתן מקומי או תוך ורידי של ברינזולמיד מוביל לשיפור בדיסק העצב הראייה. זה גם מקטין את ה- IOP בממוצע של 20%. לא כל מעכבי הפחמן האנהידראז עובדים בדרך זו. מנגנון הפעולה של ברינזולמיד הוא ייחודי.

אינדיקציות ומינונים

אינדיקציות לשימוש: יתר לחץ דם עיניים, גלאוקומה זווית פתוחה. השתמש בצורה טיפת פעמיים פעמיים ביום.

תופעות לוואי: סוטה של ​​טעם, תחושת גוף זר, לאחר החדרה, ראייה מטושטשת (זמנית) ותחושת צריבה. זה נסבל טוב יותר מקומית מאשר dorzolamide.

התוויות נגד: רגישות יתר למרכיבי התרופה (כולל סולפונמיד), ילדות, הריון והנקה.

הכנה: טיפות עיניים של אזופט המכילות 10 מ"ג ברינזולמיד ב -1 מ"ל של השעיה. קיבולת הבקבוק היא 5 מ"ל. מיוצר בארה"ב על ידי אלקון.

אילו מעכבי פחמן אנהידראז אחרים יש?

נגזרות של פרוסטגלנדינים

Latanoprost (latanoprost) - אגוניסט סלקטיביקולטני פרוסטגלנדין. מגביר את זרימת הנוזל התוך עיני דרך הצורואיד של גלגל העין, מה שמוביל לירידה בלחץ התוך עיני. אינו משפיע על הפקת הומור מימי. עשוי לשנות את גודל האישון, אך רק מעט. כשהוא מוחדר, הוא חודר בצורה של איזופרופיל דרך הקרנית ויש הידרוליזה למצב של חומצה פעילה ביולוגית, שניתן לקבוע בארבע השעות הראשונות בנוזל התוך עיני ובפלזמה במהלך השעה הראשונה. 0.16 ליטר לק"ג - נפח תפוצה. שעתיים לאחר ההצמדה מושג הריכוז הגבוה ביותר של החומר בהומור המימי, ולאחר מכן הוא מופץ בתור התחלה בקטע הקדמי, כלומר העפעפיים ולחמית, ואז נכנס למקטע האחורי (בכמויות קטנות) . הצורה הפעילה ברקמות העין כמעט לא עוברת חילוף חומרים, בעיקר מתרחשת ביו טרנספורמציה. בעיקר מטבוליטים מופרשים בשתן. בואו ניקח בחשבון עוד כמה מעכבי פחמן אנהידראז.

Unoprostone (unoprostone)

Isopropyl unoprostone הואנגזרת דוקוזנואידית המפחיתה במהירות את הלחץ התוך עיני (IOP) באמצעות המנגנון הפרמקולוגי העדכני ביותר. מבלי לשנות את זמן ייצור הנוזל התוך עיני, הוא מקל על זרימתו. מחקרים הראו כי בהשוואה ל 0.5% טימולול מלט, לאינופרוסטון לאיזופרופיל יש פעילות דומה או אפילו גבוהה יותר בהפחתת IOP. התרופה אינה משפיעה על הלינה ואינה גורמת לירידה בזרימת הדם ברקמות העיניים, במיוזה או במידריאזיס; גם העיכוב בהתחדשות הקרנית לא נחשף. לאחר יישום מקומי, לא התגלה unoprostone איזוטרופיל ללא שינוי בפלזמה.

מעכבי אנהידראז פחמתי לגלאוקומה צריכים להיות רשומים רק על ידי רופא, תרופה עצמית אינה מקובלת.