בשנים האחרונות, לעתים קרובות יותר ויותר לטיפול במגווןזיהומים, תרופות אנטיבקטריאליות סינתטיות משמשות. זאת בשל העובדה שמיקרואורגניזמים רבים מפתחים עמידות לאנטיביוטיקה ממקור טבעי. בנוסף, מחלות זיהומיות מתקדמות בצורה קשה יותר ויותר, ולא תמיד ניתן לזהות מיד את הפתוגן. לכן, יש צורך גובר בתרופות אנטיבקטריאליות רחבות טווח, שרוב המיקרואורגניזמים יהיו רגישים להן. אחת הקבוצות של התרופות היעילות ביותר בעלות תכונות כאלה הן fluoroquinolones. תרופות אלו מתקבלות באופן סינטטי והן ידועות ברבים מאז שנות ה-80 של המאה ה-20. התוצאות הקליניות של השימוש בתרופות אלו הוכיחו שהן יעילות יותר מרוב האנטיביוטיקה המוכרת.
מהי קבוצת הפלואורוקווינולונים
אנטיביוטיקה הן תרופות שישפעילות אנטי-מיקרוביאלית ולרוב הם ממקור טבעי. באופן פורמלי, פלואורוקינולונים אינם אנטיביוטיקה. מדובר בתרופות ממקור סינתטי, המתקבלות מקינולונים על ידי הוספת אטומי פלואור. בהתאם לכמותם, יש להם יעילות שונה ותקופת החיסול.
פעם אחת בגוף, הסמים של הקבוצהפלואורוקינולונים מופצים בכל הרקמות, חודרים לנוזלים, לעצמות, חודרים לשליה ולמחסום הדם-מוח, וגם לתאי חיידקים. יש להם את היכולת לדכא את העבודה של האנזים העיקרי של מיקרואורגניזמים, שבלעדיו סינתזת ה-DNA נפסקת. פעולה ייחודית זו הורגת חיידקים.
מכיוון שתרופות אלו מופצות במהירות בכל הגוף, הן יעילות יותר מרוב האנטיביוטיקה האחרות.
נגד אילו מיקרואורגניזמים פעילים פלואורוקינולונים?
אלו תרופות רחבות טווח.מאמינים שהם יעילים נגד רוב החיידקים הגראם-חיוביים והגרם-שליליים, מיקופלזמה, כלמידיה, מיקובקטריום שחפת, וכמה פרוטוזואה. הם הורסים מעיים, Pseudomonas aeruginosa ו- Haemophilus influenzae, פנאומוקוקים, סלמונלה, שיגלה, ליסטריה, מנינגוקוק ואחרים. גם מיקרואורגניזמים תוך-תאיים רגישים אליהם, שאיתם קשה להתמודד עם תרופות אחרות.
רק פטריות ווירוסים שונים, כמו גם גורמים סיבתיים של עגבת, אינם רגישים לתרופות אלו.
היתרון בשימוש בתרופות אלו
זיהומים קשים ומעורבים רבים יכוליםלרפא רק פלואורוקינולונים. התרופות ששימשו לכך בעבר הופכות כעת יותר ויותר לבלתי יעילות. ו-fluoroquinolones, בהשוואה אליהם, קל יותר לסבול על ידי חולים, נספגים במהירות, ומיקרואורגניזמים עדיין לא יכולים לפתח עמידות אליהם. בנוסף, לתרופות בקבוצה זו יש יתרונות נוספים:
- להרוג חיידקים, לא להחליש אותם;
- בעלי קשת פעולה רחבה;
- לחדור לכל האיברים והרקמות;
- למנוע התפתחות של הלם ספטי;
- ניתן לשלב עם תרופות אנטיבקטריאליות אחרות;
- יש תקופת חיסול ארוכה, מה שמגביר את יעילותם;
- לעיתים רחוקות גורם לתופעות לוואי.
מהי ההשפעה של פלואורוקינולונים
אנטיביוטיקה היא תרופות שגורמותתופעות לוואי רבות. ועכשיו הרבה יותר מיקרואורגניזמים הפכו חסרי רגישות לגורמים כאלה. לכן, הפכו הפלוארוקינולונים לחלופה מצוינת לאנטיביוטיקה בטיפול במחלות זיהומיות. יש להם את התכונה הייחודית של עצירת רבייה של תאי חיידקים, מה שמוביל למותם הסופי. זה יכול להסביר את היעילות הגבוהה של תרופות מקבוצת הפלואורוקווינולונים. תכונות הפעולה שלהם כוללות גם זמינות ביולוגית גבוהה. הם חודרים לתוך כל הרקמות, האיברים והנוזלים של גוף האדם תוך 2-3 שעות. תרופות אלו מופרשות בעיקר בשתן. ובהרבה פחות פעמים מאשר אנטיביוטיקה גורמת לתופעות לוואי.
אינדיקציות לשימוש
תרופות אנטיבקטריאליות מקבוצת הפלואורוקווינולוניםבשימוש נרחב עבור זיהומים נוסוקומיים, מחלות זיהומיות קשות של דרכי הנשימה ומערכת גניטורינארית. אפילו זיהומים חמורים כמו אנתרקס, טיפוס הבטן, סלמונלוזיס ניתנים לטיפול בקלות. הם יכולים להחליף את רוב האנטיביוטיקה. פלואורוקווינולונים יעילים לטיפול במחלות כאלה:
- כלמידוזיס;
- זִיבָה;
- דלקת ערמונית זיהומית;
- דַלֶקֶת שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶן;
- פיילונפריטיס;
- קדחת טיפוס;
- דִיזֶנטֶריָה;
- סלמונלוזיס;
- דלקת ריאות או ברונכיטיס כרונית;
- שַׁחֶפֶת.
הוראות לשימוש בתרופות אלו
Fluoroquinolones זמינים לרוב כמוטבליות למתן דרך הפה. אבל יש פתרון להזרקה תוך שרירית, כמו גם טיפות בעיניים ובאוזניים. כדי לקבל את האפקט הטיפולי הרצוי, עליך לעקוב אחר כל המלצות הרופא לגבי המינון והמאפיינים של צריכת התרופה. יש ליטול את הטבליות עם מים. חשוב לשמור על המרווח הנדרש בין שתי המנות. אם מתברר שחסרה מנה אחת של התרופה, עליך ליטול את התרופה בהקדם האפשרי, אך לא במקביל למנה הבאה.
בעת נטילת תרופות מקבוצת הפלואורוקווינולוןיש צורך לעקוב אחר המלצות הרופא לגבי תאימותן לתרופות אחרות, מכיוון שחלקן יכולות גם להפחית את ההשפעה האנטיבקטריאלית וגם להגביר את האפשרות לתופעות לוואי. לא מומלץ לשהות באור שמש ישיר לאורך זמן במהלך הטיפול.
הנחיות מיוחדות לקבלה
עכשיו קוטל החיידקים הבטוח ביותרהאמצעים הם פלואורוקינולונים. תרופות אלו נרשמות לקטגוריות רבות של חולים שעבורם אין התווית נגד אנטיביוטיקה אחרת. אבל עדיין, יש הגבלות מסוימות על השימוש בהם. פלואורוקינולונים אסורים במקרים כאלה:
- ילדים מתחת לגיל 3 שנים, ועבור כמה תרופות מהדור החדש - עד גיל שנתיים, אבל בילדות ובגיל ההתבגרות הם משמשים רק במקרים קיצוניים;
- במהלך ההריון וההנקה;
- עם טרשת עורקים של כלי המוח;
- עם אי סבילות אישית למרכיבי התרופות.
כאשר רושמים fluoroquinolones בשילוב עםחומרים נוגדי רצח, יעילותם מופחתת, ולכן יש צורך בהפסקה של מספר שעות ביניהם. אם משתמשים בתרופות אלו יחד עם מתילקסנטינים או תכשירי ברזל, ההשפעה הרעילה של הקינולונים גוברת.
תופעות לוואי אפשריות
מכל הסוכנים האנטיבקטריאליים, הפלואורוקווינולונים הם הנסבלים ביותר. תרופות אלו עלולות לעיתים לגרום רק לתופעות לוואי כאלה:
- כאבי בטן, צרבת, הפרעות במעיים;
- כאבי ראש, סחרחורת;
- הפרעות שינה;
- התכווצויות, רעידות בשרירים;
- ירידה בראייה או בשמיעה;
- טכיקרדיה;
- פגיעה בתפקוד הכבד או הכליות;
- מחלות פטרייתיות של העור והריריות;
- רגישות יתר לקרינה אולטרה סגולה.
סיווג של פלואורוקינולונים
כעת ישנם ארבעה דורות של תרופות בקבוצה זו.
- הדור הראשון הם חומרים בעלי יעילות נמוכה נגד חיידקים גרם חיוביים. פלואורוקינולונים אלה כוללים תכשירים המכילים חומצה אוקסולינית או נלידיקסית.
- תרופות מהדור השני פעילות נגדחיידקים חסרי רגישות לפניצילינים. הם פועלים גם על מיקרואורגניזמים לא טיפוסיים. fluoroquinolones אלה משמשים לעתים קרובות עבור זיהומים חמורים בדרכי הנשימה ודרכי העיכול. תרופות בקבוצה זו כוללות את התרופות הבאות: "Ciprofloxacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" ואחרות.
- פלואורוקינולונים מהדור ה-3 נקראים גם פלואורוקינולונים נשימתיים, שכן הם יעילים במיוחד נגד זיהומים בדרכי הנשימה העליונות והתחתונה. אלו הם ספרפלוקסצין ולבופלוקסצין.
- הדור הרביעי של תרופות בקבוצה זו הופיע לאחרונה. הם פעילים נגד זיהומים אנאירוביים. עד כה הופצה רק תרופה אחת - "מוקסיפלוקסצין".
תכשירים של הדור הראשון והשני של פלואורוקינולונים
האזכור הראשון של תרופות בקבוצה זו יכול להיותנפגשים בשנות ה-60 של המאה ה-20. תחילה נעשה שימוש בפלורוקינולונים כאלה נגד זיהומים של דרכי המין והמעיים. לתרופות, שרשימתן ידועה כיום רק לרופאים, מכיוון שכמעט ולא נעשה בהן שימוש, הייתה יעילות נמוכה. מדובר בתרופות המבוססות על חומצה נלידיקסית: נגרם, נוויגרמון. תרופות הדור הראשון הללו נקראו קווינולונים. הם גרמו לתופעות לוואי רבות וחיידקים רבים לא היו רגישים אליהם.
אבל המחקר על תרופות אלה נמשך, ו20 שנה לאחר מכן, הופיעו פלואורוקינולונים מהדור השני. הם קיבלו את שמותיהם עקב הכנסת אטומי פלואור למולקולת הקינולונים. זה הגביר את יעילות התרופות והפחית את מספר תופעות הלוואי. הדור השני של פלואורוקינולונים כולל:
- "Ciprofloxacin", הידוע גם בשמות "Tsiprobay" או "Tsiprinol";
- נורפלוקסצין, או נוליצין.
- Ofloxacin, שניתן לרכוש בשם Ofloxin או Tarivid.
- פפלוקסצין, או אבקטאל.
- Lomefloxacin, או Maxaquin.
הכנות של דור 3 ו-4
המחקר על תרופות אלו נמשך.ועכשיו fluoroquinolones מודרניים נחשבים היעילים ביותר. רשימת התרופות מהדור השלישי והרביעי עדיין לא גדולה במיוחד, שכן לא כולן עברו ניסויים קליניים ואושרו לשימוש. יש להם יעילות גבוהה ויכולת לחדור במהירות לכל האיברים והרקמות. לכן, תרופות אלו משמשות לזיהומים קשים של דרכי הנשימה, מערכת גניטורינארית, מערכת העיכול, העור והמפרקים. אלה כוללים Levofloxacin, הידוע גם בשם Tavanic. זה אפילו יעיל לטיפול באנתרקס. התרופות מהדור הרביעי של פלואורוקינולונים כוללות את "מוקסיפלוקסצין" (או "אוולוקס"), הפעילה נגד חיידקים אנאירוביים. תרופות חדשות אלו נטולות את רוב החסרונות של תרופות אחרות, קל יותר לסבול למטופלים והן יעילות יותר.
פלואורוקווינולונים הם אחד הטיפולים היעילים ביותר למחלות זיהומיות קשות. אבל ניתן להשתמש בהם רק לאחר תור לרופא.
