/ / Makrolidok. Besorolás (félszintetikus, természetes és azalidek)

A makrolidok. Osztályozás (félszintetikus, természetes és azalid)

Az alap a makrociklusos laktongyűrűaz összes makrolid antibiotikum kémiai szerkezete. Az osztályozás magában foglalja a 14, 15 és 16 tagú tagokra való felosztást. Ezek az antibiotikumok a legkevésbé toxikusak.

A makrolidok. Osztályozás származási típus szerint

Természetes makrolidok:

Makrolid "eritromicin" - ez az elsőbakteriosztatikus antibiotikum, amely egy nagy csoport kezdetét jelentette. 1952-ben nyerték a Streptomyces erythreus - talaj aktinomycetéből. Annak a ténynek köszönhetően, hogy az eritromicin-makrolid visszafordíthatóan kötődik a riboszómális 50S alegységhez, megzavarja a peptidkötések kialakulását az aminosavmolekulák között és blokkolja a különféle mikroorganizmusok proteinszintézisét. Ezenkívül az eritromicin-antibiotikum nem befolyásolja a nukleinsavak szintézisét (vegyületét). Nagy adagokban baktériumölő hatással lehet bizonyos baktériumtípusokra.

A spiraramid-makrolid egy antibiotikum, amelya Streptomyces ambofaciens actinomycetéből nyerték, ő a 16 tagú makrolidok csoportjának első képviselője. A laktongyűrű a szpiramicin szerkezeti alapja. 16 szénatomból (C) áll, amelyekhez 3 szénhidrátmaradék kapcsolódik: mycrosis, forosamine és mycaminosis. A spiramicint tartalmazó hatóanyagok Kanadában, Latin-Amerikában és Európában gyakoriak.

A makrolid "Josamycin" egy antibiotikum,a 16 tagú makrolid csoport képviselője. Készítette: Streptomyces narbonensis. Baktericid hatással rendelkezik. Gátolja a fehérjevegyületek szintézisét, megakadályozza az RNS rögzítését (transzport) és kötődik a riboszómális membrán 50S alegységéhez, gátolja ezzel a peptidek cseréjét az A központból. Megengedett terhesség alatt betegségek kezelésében.

Félszintetikus makrolidok:

Makrolid "Roxithromycin" - ez az elsőfélszintetikus 14 tagú atibiotikum. Az eritromicin makrolidból nyerték. A szerkezet jellemzői nagyobb ellenállást biztosítanak a savakkal szemben, javítják a mikrobiológiai és farmakokinetikai paramétereket.

A makrolid klaritromicin 14 tagúantibiotikum, "eritromicin" makrolidszármazék. Növeli a savakkal szembeni ellenállását és javítja a farmakokinetikai és antibakteriális tulajdonságait.

A természetes makrolid antibiotikumok nagyon aktívakgram-pozitív, néhány gram-negatív és intracelluláris mikroorganizmus ellen. És a modern makrolidok, például a félszintetikusak, aktívabbak az ál-álványok, az enterobaktériumok, az anaerob mikroflóra és az influenza bacillus ellen.

És végül, az azalidek a legújabb generáció makrolidjai:

Az "azitromicin" antibiotikum egy alosztályra utalazalidok, amelyek szerkezete kissé különbözik a szokásos makrolidektől. Az "Azithromycin" makrolid gyűrűje nem lakton, hanem 15 tagú. A sav-rezisztencia ugyanakkor 300-szor növekszik az "eritromicin" antibiotikumhoz képest.

A makrolidok. Generációs osztályozás:

1. készítmények: "Oleandomicin", "Eritromicin";
2. - makrolidok "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midecamycin", "Clarithromycin";
3. - makrolid "azitromicin".

A makrolid csoport antibiotikumainak alkalmazására vonatkozó indikációk. Besorolás betegség szerint

Azok, amelyek befolyásolják a légzőrendszert: akut sinusitis, streptococcus tonsillopharyngitis, közösség által szerzett tüdőgyulladás, bronchitis súlyosbodása, szamárköhögés, diftéria.

Bőr és lágy szövetek: szifilisz, chlamydia, venerális lymphogranuloma, lágy chancre, pattanások.

Szájüreg: periostitis és periodontitis.

Emésztőrendszer: campylobacter gastroenteritis, gyomorfekély.

A makrolideket a következő betegségek megelőzésére is használják: szamárköhögés, meningitis, reuma, endocarditis.