يتم تصنيف السيفالوسبورينات كأدوية بيتا لاكتام. إنها تمثل واحدة من أكبر فئات الأدوية المضادة للبكتيريا.
معلومات عامة
تعتبر السيفالوسبورينات جديدة نسبيًا 4أجيال. لا توجد أشكال شفوية في هذه المجموعة. الثلاثة الآخرون هم وكلاء عن طريق الفم والحقن. السيفالوسبورينات فعالة للغاية ومنخفضة السمية نسبيًا. ونتيجة لذلك ، فإنها تحتل واحدة من المراكز الرائدة من حيث تكرار الاستخدام في الممارسة السريرية بين جميع العوامل المضادة للبكتيريا.
مؤشرات للاستخدام لكل جيلتعتمد السيفالوسبورينات على خصائصها الحركية الدوائية ونشاطها المضاد للبكتيريا. تتشابه الأدوية بنيوياً مع البنسلين. هذا يحدد مسبقًا آلية واحدة للعمل المضاد للميكروبات ، وكذلك الحساسية المتصالبة في عدد من المرضى.
طيف من النشاط
السيفالوسبورينات لها تأثير مبيد للجراثيم.يرتبط بانتهاك تكوين جدران الخلايا البكتيرية. في السلسلة من الجيل الأول إلى الجيل الثالث ، هناك اتجاه نحو توسع كبير في طيف العمل وزيادة نشاط مضادات الميكروبات ضد الميكروبات سالبة الجرام مع انخفاض طفيف في التأثير على الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام. الخاصية المشتركة لجميع العوامل هي عدم وجود تأثير كبير على المكورات المعوية وبعض الميكروبات الأخرى.
يهتم العديد من المرضى لماذا لاهل 4 أجيال من السيفالوسبورينات متوفرة في أقراص؟ الحقيقة هي أن هذه الأدوية لها بنية جزيئية خاصة. هذا يمنع المكونات النشطة من اختراق هياكل الخلايا المخاطية المعوية. لذلك ، لا يتوفر الجيل الرابع من السيفالوسبورينات على شكل أقراص. جميع الأدوية في هذه المجموعة مخصصة للإعطاء بالحقن. يتم إنتاج السيفالوسبورينات من الجيل الرابع في أمبولات مع مذيب.
الجيل الرابع من السيفالوسبورينات
يتم وصف الأدوية في هذه المجموعة حصريًاالمتخصصين. هذه فئة جديدة نسبيًا من الأدوية. السيفالوسبورينات 3 ، 4 أجيال لها طيف مماثل من التأثيرات. الفرق هو في عدد أقل من الآثار الجانبية في المجموعة الثانية. يعني "Cefepim" ، على سبيل المثال ، في عدد من المعلمات قريبة من أدوية الجيل الثالث. ولكن نظرًا لبعض الخصائص المميزة في التركيب الكيميائي ، فإن لديها القدرة على اختراق الجدار الخارجي للكائنات الدقيقة سالبة الجرام. في الوقت نفسه ، فإن عامل "Cefepim" مقاوم نسبيًا للتحلل المائي بواسطة بيتا لاكتامازات من الفئة C (كروموسومات). لذلك ، بالإضافة إلى الخصائص الكامنة في 3 أجيال من السيفالوسبورينات (سيفترياكسون ، سيفوتاكسيم) ، يعرض الدواء ميزات مثل:
- التأثير على الميكروبات المفرطة في إنتاج بيتا لاكتامازات (الكروموسومات) الفئة C ؛
- نشاط عالي للكائنات الدقيقة غير المخمرة نسبيًا ؛
- مقاومة أعلى للتحلل المائي لبيتا لاكتامازات مع طيف ممتد (أهمية هذه الميزة ليست واضحة تمامًا).
الأدوية المحمية بالمانع
تشمل هذه المجموعة دواء واحد"سيفوبيرازون / سولباكتام". بالمقارنة مع العامل الأحادي ، فإن الدواء المشترك له طيف ممتد من النشاط. له تأثير على الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية ، ومعظم سلالات البكتيريا المعوية قادرة على إنتاج بيتا لاكتامازات.
الدوائية
السيفالوسبورينات بالحقن 3 ، 4 أجيال جدايمتص جيدا عند حقنه في العضلات. يتم امتصاص الأدوية التي تؤخذ عن طريق الفم بشكل كبير في الجهاز الهضمي. يعتمد التوافر البيولوجي على الدواء المحدد. يتراوح من 40-50٪ (لسيفيكسيم ، على سبيل المثال) إلى 95٪ (لسيفاكلور ، سيفادروكسيل ، سيفالكسين). قد تتباطأ بعض الأدوية التي تؤخذ عن طريق الفم بسبب تناول الطعام. لكن دواء مثل Cefuroxime Ascetil يخضع للتحلل المائي أثناء الامتصاص. يتم تسهيل الإطلاق السريع للمكون النشط عن طريق الطعام.
يتم توزيع الجيل الرابع من السيفالوسبورينات بشكل جيدعلى العديد من الأنسجة والأعضاء (باستثناء البروستاتا) ، وكذلك الأسرار. في التركيزات العالية ، توجد الأدوية في السوائل البريتونية والزليلي والتامور والجنبي والعظام والجلد والأنسجة الرخوة والكبد والعضلات والكلى والرئتين. تكون القدرة على تمرير BBB وتشكيل تركيزات علاجية في السائل الدماغي الشوكي أكثر وضوحًا في أدوية الجيل الثالث مثل Ceftazidime و Ceftriaxone و Cefotaxime وممثل Cefepim الرابع.
التمثيل الغذائي والإفراز
بالنسبة للجزء الأكبر ، لا يتعرض السيفالوسبوريناتتسوس. استثناء هو دواء "سيفوتاكسيم". يتحول حيويًا مع التكوين اللاحق لمنتج نشط. تفرز الكلى بشكل رئيسي السيفالوسبورينات من الجيل الرابع ، مثل ممثلي البقية. عندما تفرز في البول ، توجد تركيزات عالية إلى حد ما.
أدوية "سيفوبيرازون" و "سيفترياكسون"تختلف في طريقة الإخراج المزدوجة - عن طريق الكبد والكلى. بالنسبة لمعظم السيفالوسبورينات ، يكون عمر النصف في غضون ساعة إلى ساعتين. مطلوب وقت أطول لـ "Ceftibuten" و "Cefixim" (3-4 ساعات) وكذلك "Ceftriaxone" (حتى 8.5 ساعة). هذا يجعل من الممكن وصفها مرة واحدة في اليوم. على خلفية الفشل الكلوي ، تتطلب جرعة الأدوية تعديل.
الآثار الجانبية
المضادات الحيوية - الجيل الرابع من السيفالوسبورينات - تسبب عددًا من النتائج السلبية ، على وجه الخصوص:
- الحساسية.قد يعاني المرضى من حمامي عديدة الأشكال ، طفح جلدي ، شرى ، مرض المصل ، فرط الحمضات. تشمل الآثار الجانبية في هذه الفئة أيضًا صدمة الحساسية والحمى ، وذمة كوينك ، والتشنج القصبي.
- تفاعلات دموية. من بينها ، يجدر إبراز اختبار كومبس الإيجابي ، نقص الكريات البيض ، فرط الحمضات (نادرًا) ، فقر الدم الانحلالي ، قلة العدلات.
- الاضطرابات العصبية. عند استخدام جرعات أعلى في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، لوحظ التشنجات.
- من الكبد: زيادة نشاط الترانساميناسات.
- اضطرابات هضمية.من بين العواقب السلبية ، الإسهال والتهاب القولون الغشائي الكاذب والقيء والغثيان وآلام البطن شائعة جدًا. إذا ظهر براز رخو به شظايا دم ، يتم إلغاء الدواء.
- ردود الفعل المحلية. وتشمل هذه ارتشاح ووجع في موقع الحقن العضلي والتهاب الوريد مع الحقن في الوريد.
- يتم التعبير عن العواقب الأخرى في شكل داء المبيضات في المهبل والفم.
مؤشرات وموانع
يتم وصف الجيل الرابع من السيفالوسبوريناتالالتهابات الشديدة ، منخفضة الاسمية ، التي تسببها البكتيريا المقاومة للأدوية المتعددة. وتشمل هذه الدبيلة الجنبية ، وخراج في الرئة ، والالتهاب الرئوي ، وتعفن الدم ، وآفات المفاصل والعظام. يشار إلى الجيل الرابع من السيفالوسبورينات للعدوى المعقدة في المسالك البولية ، على خلفية قلة العدلات وحالات نقص المناعة الأخرى. لا توصف الأدوية للتعصب الفردي.
تدابير وقائية
عند تطبيقه ، هناك حساسية من الصليباكتب. المرضى الذين يعانون من عدم تحمل البنسلين لديهم استجابة مماثلة للجيل الأول من السيفالوسبورينات. تكون الحساسية المتصالبة عند استخدام الفئة الثانية أو الثالثة أقل شيوعًا (في 1-3٪ من الحالات). إذا كان هناك تاريخ من ردود الفعل الفورية (على سبيل المثال ، صدمة الحساسية أو الشرى) ، يتم وصف أدوية الجيل الأول بحذر. الأدوية في الفئات التالية (خاصة الرابعة) أكثر أمانًا.
الرضاعة والحمل
يوصف السيفالوسبورينات في فترة ما قبل الولادة بدونقيود خاصة. ومع ذلك ، لم يتم إجراء دراسات كافية خاضعة للرقابة لسلامة الأدوية. بتركيزات منخفضة ، يمكن أن ينتقل السيفالوسبورين إلى الحليب. على خلفية استخدام الدواء أثناء الرضاعة ، من المحتمل حدوث تغييرات في البكتيريا المعوية وداء المبيضات والطفح الجلدي وتوعية الطفل.
طب الأطفال والشيخوخة
عند استخدامه في الأطفال حديثي الولادة ، فمن المحتملزيادة في عمر النصف على خلفية تباطؤ إفراز الكلى. في المرضى المسنين ، هناك تغيير في وظائف الكلى ، وبالتالي ، من المحتمل حدوث تباطؤ في إفراز الأدوية. قد يتطلب ذلك تعديلات على النظام والجرعة.
ضعف الكلى
منذ القضاء على معظم السيفالوسبوريناتيحدث من خلال نظام الكلى بشكل رئيسي في شكل نشط ، يجب تعديل نظام الجرعات مع مراعاة خصائص الكائن الحي. عند استخدام جرعات عالية ، خاصةً مع مدرات البول العروية أو الأمينوغليكوزيدات ، من المحتمل أن يحدث تأثير سام على الكلى.
ضعف الكبد
تفرز بعض الأدوية في الصفراء بسببمن المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الحادة ، يجب تقليل الجرعة. في مثل هؤلاء المرضى ، يكون هناك استعداد كبير للنزيف ونقص بروثرومبين الدم عند استخدام سيفوبيرازون. يوصى باستخدام فيتامين ك لأغراض وقائية.
