Fluorochinolonele: medicamente, indicații, contraindicații și efecte secundare

În ultimii ani, din ce în ce mai des pentru tratamentul diferitelorinfecții, se folosesc medicamente antibacteriene sintetice. Acest lucru se datorează faptului că multe microorganisme dezvoltă rezistență la antibiotice de origine naturală. În plus, bolile infecțioase devin din ce în ce mai dificile și nu este întotdeauna posibilă identificarea imediată a agentului patogen. Prin urmare, există o nevoie tot mai mare de medicamente antibacteriene cu spectru larg la care majoritatea microorganismelor ar fi sensibile. Unul dintre grupurile de medicamente cele mai eficiente cu astfel de proprietăți este fluorochinolonele. Aceste medicamente sunt obținute pe cale sintetică și sunt cunoscute pe scară largă încă din anii 80 ai secolului XX. Rezultatele clinice ale acestor agenți s-au dovedit a fi mai eficiente decât majoritatea antibioticelor cunoscute.

Care este grupul de fluorochinolone

Antibioticele sunt medicamente care auactivitate antimicrobiană și cel mai adesea sunt de origine naturală. Formal, fluorochinolonele nu sunt antibiotice. Acestea sunt medicamente de origine sintetică, obținute din chinolone prin adăugarea de atomi de fluor. În funcție de cantitatea lor, au eficacitate și perioada de eliminare diferită.

Odată ajuns în organism, medicamentele grupuluifluorochinolonele sunt distribuite în toate țesuturile, pătrund în fluide, oase, pătrunzând în placentă și în bariera hemato-encefalică, precum și în celulele bacteriene. Au capacitatea de a suprima activitatea principalei enzime a microorganismelor, fără de care sinteza ADN-ului se oprește. Această acțiune unică ucide bacteriile.

Deoarece aceste medicamente sunt distribuite rapid în organism, ele sunt mai eficiente decât majoritatea altor antibiotice.

Contra ce microorganisme sunt active fluorochinolonele?

Acestea sunt medicamente cu spectru larg.Se crede că sunt eficiente împotriva majorității bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, micoplasmei, chlamydia, mycobacterium tuberculosis, unele protozoare. Ele distrug intestinale, Pseudomonas aeruginosa și Haemophilus influenzae, pneumococii, salmonela, shigella, listeria, meningococul și altele. Microorganismele intracelulare sunt, de asemenea, sensibile la ele, cu care este dificil să faci față altor medicamente.

Doar diverse ciuperci și viruși, precum și agenți cauzali ai sifilisului, sunt insensibile la aceste medicamente.

Avantajul folosirii acestor medicamente

Multe infecții severe și mixte potvindeca numai fluorochinolone. Medicamentele folosite pentru aceasta mai devreme devin acum din ce în ce mai ineficiente. Și fluorochinolonele, în comparație cu acestea, sunt mai ușor de tolerat de către pacienți, sunt absorbite rapid, iar microorganismele nu pot dezvolta încă rezistență la ele. În plus, medicamentele din acest grup au alte avantaje:

• ucide bacteriile, nu le slăbește;
• au un spectru larg de acțiune;
• pătrunde în toate organele și țesuturile;
• previne dezvoltarea șocului septic;
• poate fi combinat cu alte medicamente antibacteriene;
• au o perioadă lungă de eliminare, ceea ce le crește eficacitatea;
• rareori provoacă reacții adverse.

Care este efectul fluorochinolonelor

Antibioticele sunt medicamente care provoacămulte efecte secundare. Și acum multe mai multe microorganisme au devenit insensibile la astfel de agenți. Prin urmare, fluorochinolonele au devenit o alternativă excelentă la antibiotice în tratamentul bolilor infecțioase. Au proprietatea unică de a opri reproducerea celulelor bacteriene, ceea ce duce la moartea lor finală. Acest lucru poate explica eficiența ridicată a medicamentelor din grupul de fluorochinolone. Caracteristicile acțiunii lor includ și biodisponibilitate ridicată. Ele pătrund în toate țesuturile, organele și fluidele corpului uman în 2-3 ore. Aceste medicamente sunt excretate în principal prin urină. Și mult mai rar decât antibioticele provoacă efecte secundare.

Indicații pentru utilizare

Medicamente antibacteriene din grupul fluorochinolonelorutilizat pe scară largă pentru infecții nosocomiale, boli infecțioase severe ale tractului respirator și ale sistemului genito-urinar. Chiar și infecții atât de grave precum antraxul, febra tifoidă, salmoneloza sunt ușor de tratat. Ele pot înlocui majoritatea antibioticelor. Fluorochinolonele sunt eficiente pentru tratamentul unor astfel de boli:

• chlamydoza;
• gonoree;
• prostatita infecțioasă;
• cistita;
• pielonefrită;
• febră tifoidă;
• dizenterie;
• salmoneloză;
• pneumonie sau bronșită cronică;
• tuberculoză.

Instrucțiuni pentru utilizarea acestor medicamente

Fluorochinolonele sunt cel mai frecvent disponibile catablete pentru administrare orală. Dar există o soluție pentru injecție intramusculară, precum și picături în ochi și urechi. Pentru a obține efectul terapeutic dorit, trebuie să urmați toate recomandările medicului privind doza și caracteristicile aportului de medicament. Comprimatele trebuie luate cu apă. Este important să se mențină intervalul necesar între cele două doze. Dacă se dovedește că o doză de medicament este omisă, trebuie să luați medicamentul cât mai curând posibil, dar nu simultan cu următoarea doză.

Când luați medicamente din grupul fluorochinoloneloreste necesar să se respecte recomandările medicului cu privire la compatibilitatea acestora cu alte medicamente, deoarece unele dintre ele pot atât reduce efectul antibacterian, cât și pot crește posibilitatea apariției efectelor secundare. Nu este recomandat să stați în lumina directă a soarelui pentru o perioadă lungă de timp în timpul tratamentului.

Instrucțiuni speciale pentru admitere

Acum cel mai sigur bactericidmijloacele sunt fluorochinolone. Aceste medicamente sunt prescrise multor categorii de pacienți pentru care alte antibiotice sunt contraindicate. Dar totuși, există anumite restricții privind utilizarea lor. Fluorochinolonele sunt interzise în astfel de cazuri:

• copii sub 3 ani, iar pentru unele medicamente de nouă generație - până la 2 ani, dar în copilărie și adolescență sunt utilizate numai în cazuri extreme;
• în timpul sarcinii și alăptării;
• cu ateroscleroza vaselor creierului;
• cu intoleranță individuală la componentele medicamentelor.

Când se prescriu fluorochinolone împreună cuagenți antiicizi, eficacitatea lor este redusă, astfel încât este necesară o pauză de câteva ore între ei. Dacă utilizați aceste medicamente împreună cu metilxantine sau preparate de fier, efectul toxic al chinolonelor crește.

Reacții adverse posibile

Dintre toți agenții antibacterieni, fluorochinolonele sunt cei mai ușor de tolerat. Aceste medicamente pot provoca ocazional numai astfel de reacții adverse:

• dureri abdominale, arsuri la stomac, tulburări intestinale;
• dureri de cap, amețeli;
• tulburari de somn;
• crampe, tremor în mușchi;
• scăderea vederii sau a auzului;
• tahicardie;
• afectarea funcției hepatice sau renale;
• boli fungice ale pielii și mucoaselor;
• hipersensibilitate la radiațiile ultraviolete.

Clasificarea fluorochinolonelor

Acum există patru generații de medicamente în acest grup.

Au început să fie sintetizate în anii 60, dar au câștigat faima abia la sfârșitul secolului. Există 4 grupe de fluorochinolone, în funcție de momentul apariției și eficacității.

• Prima generație sunt agenți cu eficacitate scăzută împotriva bacteriilor gram-pozitive. Aceste fluorochinolone includ preparate care conțin acid oxolinic sau nalidixic.
• Medicamentele de a doua generație sunt active împotrivabacterii insensibile la peniciline. Acţionează şi asupra microorganismelor atipice. Aceste fluorochinolone sunt adesea folosite pentru infecții severe ale tractului respirator și digestiv. Medicamentele din acest grup includ următoarele: "Ciprofloxacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" și altele.
• Fluorochinolonele din a 3-a generație sunt numite și fluorochinolone respiratorii, deoarece sunt deosebit de eficiente împotriva infecțiilor tractului respirator superior și inferior. Acestea sunt Sparfloxacin și Levofloxacin.
• A 4-a generație de medicamente din acest grup a apărut recent. Sunt activi împotriva infecțiilor anaerobe. Până acum, a fost distribuit un singur medicament - „Moxifloxacin”.

Preparate de generația I și a II-a de fluorochinolone

Prima mențiune a medicamentelor din acest grup poate fiîntâlnit în anii 60 ai secolului XX. La început, astfel de fluorochinolone au fost folosite împotriva infecțiilor tractului genital și intestinelor. Medicamentele, a căror listă este acum cunoscută doar de medici, deoarece nu sunt aproape niciodată folosite, au avut o eficacitate scăzută. Acestea sunt medicamente pe bază de acid nalidixic: Negram, Nevigramon. Aceste medicamente de prima generație au fost numite chinolone. Au provocat multe efecte secundare și multe bacterii au fost insensibile la ele.

Dar cercetările asupra acestor medicamente au continuat și20 de ani mai târziu, au apărut fluorochinolonele din a doua generație. Și-au primit numele datorită introducerii atomilor de fluor în molecula de chinolonă. Acest lucru a crescut eficacitatea medicamentelor și a redus numărul de efecte secundare. A doua generație de fluorochinolone include:

• „Ciprofloxacin”, cunoscut și sub denumirile „Tsiprobay” sau „Tsiprinol”;
• Norfloxacină sau Nolitsin.
• Ofloxacin, care poate fi achiziționat sub numele de Ofloxin sau Tarivid.
• Pefloxacină sau Abaktal.
• Lomefloxacin sau Maxaquin.

Preparate de a 3-a și a 4-a generație

Cercetările asupra acestor medicamente au continuat.Și acum fluorochinolonele moderne sunt considerate cele mai eficiente. Lista medicamentelor din a 3-a și a 4-a generație nu este încă foarte lungă, deoarece nu toate au trecut testele clinice și sunt aprobate pentru utilizare. Au eficiență ridicată și capacitatea de a pătrunde rapid în toate organele și țesuturile. Prin urmare, aceste medicamente sunt utilizate pentru infecții severe ale tractului respirator, sistemului genito-urinar, tractului digestiv, pielii și articulațiilor. Acestea includ Levofloxacin, cunoscut și sub numele de Tavanic. Este eficient chiar și pentru tratarea antraxului. Medicamentele din a patra generație de fluorochinolone includ „Moxifloxacin” (sau „Avelox”), care este activ împotriva bacteriilor anaerobe. Aceste noi medicamente sunt lipsite de majoritatea dezavantajelor altor medicamente, sunt mai ușor de tolerat de către pacienți și sunt mai eficiente.

Fluorochinolonele sunt unul dintre cele mai eficiente tratamente pentru bolile infecțioase severe. Dar ele pot fi folosite numai după programarea unui medic.