De macrocyclische lactonring is de basischemische structuur van alle macrolide-antibiotica. Classificatie omvat de verdeling in 14, 15 en 16 leden. Deze antibiotica worden als de minst giftige stoffen beschouwd.
Macroliden. Classificatie naar type van herkomst
Natuurlijke macroliden:
Macrolide "Erythromycin" - dit is de eerstebacteriostatisch antibioticum, het begin van een grote groep. Het werd verkregen in 1952 uit Streptomyces erythreus - bodemactinomyceet. Vanwege het feit dat de erytromycinemacolide de eigenschap heeft om reversibel te binden aan de ribosomale 50S-subeenheid, verstoort het de vorming van peptidebindingen tussen aminozuurmoleculen en blokkeert de eiwitsynthese van verschillende micro-organismen. Bovendien heeft het erytromycine-antibioticum geen invloed op de synthese (verbinding) van nucleïnezuren. In grote doses kan het een bacteriedodend effect hebben op bepaalde soorten bacteriën.
Macrolide "Spiramycin" is een antibioticum datverkregen uit Streptomyces ambofaciens actinomycetes, het is de eerste vertegenwoordiger van de groep van 16-ledige macroliden. De lactonring is de structurele basis van het "Spiramycin" -preparaat. Het bestaat uit 16 koolstofatomen (C) waaraan 3 koolhydraatresiduen zijn gehecht: mycarose, forosamine en mycaminose. Preparaten die de werkzame stof spiramycine bevatten, komen veel voor in Canada, Latijns-Amerika en Europa.
Macrolide "Josamycin" is een antibioticumvertegenwoordiger van de groep van 16-ledige macroliden. Streptomyces narbonensis wordt geproduceerd. Heeft een bacteriedodende werking. Onderdrukt de synthese van eiwitverbindingen, voorkomt de fixatie van RNA (transport) en combineert met de 50S-subeenheid van het ribosomale membraan, waardoor de uitwisseling van peptiden vanuit het centrum A wordt geblokkeerd. Toegestaan voor de behandeling van ziekten tijdens de zwangerschap.
Halfsynthetische macroliden:
Macrolide "Roxithromycin" is de eerstesemi-synthetisch antibioticum met 14 leden. Werd verkregen uit het macrolide "Erythromycin". Kenmerken van de structuur geven het een hogere weerstand tegen zuren, verbeterde microbiologische en farmacokinetische parameters.
Macrolide "Clarithromycin" is een 14-ledigeantibiotica-derivaat van het macrolide "Erythromycin". Beschikt over een verhoogde weerstand tegen zuren en verbeterde farmacokinetische en antibacteriële eigenschappen.
Natuurlijke macroliden-antibiotica zijn zeer actief inmet betrekking tot grampositieve, sommige gramnegatieve en intracellulaire micro-organismen. En dergelijke moderne macroliden, zoals semi-synthetisch, zijn actiever tegen pseudomonaden, enterobacteriën, anaërobe microflora en griepsticks.
En tot slot zijn azaliden de nieuwste generatie macroliden:
Het antibioticum "Azithromycin" behoort tot de subklasseazaliden, die qua structuur enigszins verschillen van conventionele macroliden. De ring van het "Azithromycin" -macrolide is geen lacton, maar 15-ledig. Tegelijkertijd neemt de zuurbestendigheid 300 keer toe in vergelijking met het antibioticum "Erytromycine".
Macroliden. Generatieclassificatie:
1e - medicijnen "Oleandomycin", "Erythromycin";
2e - macroliden "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midecamycin", "Clarithromycin";
3e - macrolide "Azithromycin".
Indicaties voor het gebruik van macrolide-antibiotica. Ziekteclassificatie
Degenen die het ademhalingssysteem beïnvloeden: acute sinusitis, streptokokken tonsillofaryngitis, buiten het ziekenhuis opgelopen pneumonie, verergering van bronchitis, kinkhoest, difterie.
Huid en weke delen: syfilis, chlamydia, lymphogranuloma venereum, chancre, acne.
Mondholte: periostitis en parodontitis.
Spijsverteringsstelsel: campylobacter gastro-enteritis, maagzweer.
Ook worden macroliden gebruikt om de volgende ziekten te voorkomen: kinkhoest, meningitis, reuma, endocarditis.
