Farmaci antileucotrienici di nuova generazione: un elenco dei migliori

I farmaci antileucotrieni rappresentano una nuova classe di farmaci che riducono i processi infiammatori ad eziologia infettiva o allergica.

Per comprendere il principio di azione di tali farmaci, vale la pena capire cosa sono i leucotrieni.

leucotrieni

Sono mediatori di processi infiammatori. Per la loro struttura chimica, sono acidi grassi, che sono formati dall'acido arachidonico.

I leucotrieni sono coinvolti nel processo di sviluppoasma bronchiale. Come l'istamina, mediano reazioni allergiche di tipo immediato. L'istamina può causare spasmi bronchiali rapidi, ma a breve termine, e i leucotrieni causano uno spasmo ritardato e più prolungato.

Come vengono classificati i farmaci antileucotrieni?

Attualmente sono classificati i seguenti leucotrieni: A₄, B₄, C₄, D₄, E₄.

La sintesi dei leucotrieni deriva dall'acido arachidonico. Viene convertito in leucotriene A sotto l'influenza della 5-lipossigenasi₄... Successivamente, si verifica una reazione a cascata, a seguito della quale si formano i seguenti leucotrieni B₄-C₄-D₄-E₄... Il prodotto finale di tale reazione è LTE₄.

È stato riscontrato che LTE₄, D₄, E₄ sono in grado di provocare un effetto broncocostrittore, aumentare la secrezione di muco, possono contribuire allo sviluppo di edema e inibire la clearance mucociliare.

Nel₄, D₄, E₄ hanno attività chemiotattica, cioè possono attirare neutrofili ed eosinofili nell'area del processo infiammatorio.

Gli scienziati hanno dimostrato che vengono prodotti i leucotrienimacrofagi, mastociti, eosinofili, neutrofili, linfociti T, che sono direttamente coinvolti nelle reazioni infiammatorie. I farmaci antileucotrieni sono spesso usati per l'asma bronchiale.

Dopo che le cellule sono entrate in contatto conallergene e raffreddamento delle vie aeree avvenuto o dopo uno sforzo fisico, viene attivata la sintesi di LT. Cioè, la sintesi inizia quando aumenta l'osmolarità del contenuto bronchiale.

Quattro gruppi di farmaci

Attualmente sono noti solo quattro gruppi di farmaci antileucotrieni:

1. Zileuton, che è un inibitore diretto della 5-lipossigenasi.
2. Preparazioni che sono inibitori FLAP, impedendo il processo di legame di questa proteina con l'acido arachidonico.
3. Zafirlukast, Pobilukast, Montelukast, Pranlukast, Verlukast, che sono antagonisti dei recettori dei leucotrieni sulfidopeptide.
4. Antagonisti del recettore dei leucotrieni B₄.

I più studiati sono i farmaci antileucotrieni del primo gruppo e i farmaci del terzo gruppo. Consideriamo i rappresentanti di questi gruppi in modo un po' più dettagliato.

"Zileuton"

Zileuton è un inibitore reversibile della 5-lipossigenasi. È in grado di inibire la formazione di sulfidopeptide LT e LT B₄... Il farmaco può avere un broncodilatatoreesposizione che dura fino a cinque ore. È anche in grado di prevenire l'insorgenza di spasmi bronchiali, che è una conseguenza dell'esposizione all'aria fredda o "Aspirina".

Numerosi studi lo dimostranoZileuton, prescritto a pazienti affetti da asma bronchiale da uno a sei mesi, è in grado di ridurre la necessità del paziente di inalazione di β2-agonisti adrenergici e glucocorticoidi. Una singola dose di "Zileuton" previene gli starnuti e la difficoltà nella respirazione nasale in quei pazienti che soffrono di rinite allergica dopo la somministrazione nasale dell'allergene.

Terapia di sei settimane con Zileutoni pazienti con asma atopico hanno mostrato risultati significativi. I medici notano una diminuzione qualitativa del livello di eosinofili e neutrofili. Anche il fattore di necrosi tumorale nel liquido di lavaggio di tipo broncoalveolare è diminuito dopo il test allergene. Questo è il motivo per cui i farmaci antileucotrieni sono unici, il meccanismo d'azione si basa su questo.

"Zileuton" è caratterizzato da un carattere piuttosto cortoil periodo durante il quale si verifica la sua emivita. Ciò suggerisce che il farmaco dovrebbe essere preso abbastanza frequentemente, fino a quattro volte al giorno. Inoltre, "Zileuton" è in grado di ridurre la clearance della teofillina. Questo deve essere preso in considerazione se si suppone la somministrazione concomitante di teofillina e "Zileuton". Cioè, la dose del primo dovrebbe essere ridotta. Se "Zileuton" viene prescritto per lungo tempo, è necessario monitorare il livello degli enzimi epatici.

Ma ci sono farmaci antileucotrieni di nuova generazione, un elenco di questi è presentato di seguito.

I farmaci che sono antagonisti dei leucotrieni sulfidopeptide sono concorrenti altamente selettivi e bloccanti reversibili dei recettori LT D₄... Questi farmaci includono Pranlukast, Zafirlukast, Montelukast.

"Akolat" ("Zafirlukast")

"Zafirlukast", alias "Akolat", è il piùil farmaco studiato di questo gruppo di sostanze antileucotriene. Ha anche un'attività broncodilatatoria. L'effetto dura abbastanza a lungo, fino a cinque ore. "Zafirlukast" è in grado di prevenire lo sviluppo di una reazione asmatica in caso di inalazione di un allergene. La sua efficacia è stata dimostrata nella prevenzione del broncospasmo, provocato da aria fredda, aspirina, attività fisica e sostanze inquinanti. Questo farmaco, così come il farmaco "Montelukast" può aumentare l'attività broncodilatatrice degli agonisti β2-adrenergici.

Akolat (Zafirlukast) ha una buonaassorbimento, il picco della sua concentrazione nel sangue viene raggiunto dopo tre ore dall'assunzione. La sua emivita è leggermente più lunga di quella di Zileuton ed è di 10 ore. Inoltre, non ha alcun effetto sulla clearance della teofillina. Questo farmaco deve essere assunto un'ora prima di un pasto o due ore dopo, poiché il cibo riduce significativamente la sua capacità di assorbimento. Il farmaco è ben tollerato dai pazienti.

conclusione

I farmaci antileucotrieni per le allergie possono essereutilizzare per i bambini, ma non prima che raggiungano l'età di due anni. Con l'aiuto di questi medicinali, la bronchite ricorrente, la rinite allergica e l'asma bronchiale lieve vengono trattate nei bambini.