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Macrolidi. Classificazione (semisintetici, naturali e azalidi)

L'anello macrociclico di lattone è la basestruttura chimica di tutti gli antibiotici macrolidi. La classificazione prevede la divisione in 14, 15 e 16 membri. Questi antibiotici sono considerati i meno tossici.

Macrolidi. Classificazione per tipo di origine

Macrolidi naturali:

Macrolide "Eritromicina" - questa è la primaantibiotico batteriostatico, che ha segnato l'inizio di un grande gruppo. Fu ottenuto nel 1952 da Streptomyces erythreus - actinomycete del suolo. A causa del fatto che l'eritromicina macrolide ha la proprietà di legarsi in modo reversibile alla subunità ribosomiale 50S, interrompe la formazione di legami peptidici tra molecole di aminoacidi e blocca la sintesi proteica di vari microrganismi. Inoltre, l'antibiotico eritromicina non influenza la sintesi (composto) degli acidi nucleici. A dosi elevate, può avere un effetto battericida su alcuni tipi di batteri.

Spiramycin macrolide è un antibiotico cheottenuto da Streptomyces ambofaciens actinomycete, è il primo rappresentante del gruppo di macrolidi a 16 membri. L'anello di lattone è la base strutturale della spiramicina. È composto da 16 atomi di carbonio (C), a cui sono attaccati 3 residui di carboidrati: micosi, forosamina e micaminosi. I preparati contenenti il ​​principio attivo spiramicina, sono comuni in Canada, America Latina ed Europa.

Il macrolido "Josamicina" è un antibiotico,rappresentante del gruppo macrolidi a 16 membri. Prodotto da Streptomyces narbonensis. Ha un effetto battericida. Inibisce la sintesi di composti proteici, impedisce la fissazione dell'RNA (trasporto) e si lega alla subunità 50S della membrana ribosomiale, bloccando così lo scambio di peptidi dal centro A. È consentito nel trattamento delle malattie durante la gravidanza.

Macrolidi semisintetici:

Macrolide "Roxithromycin" - questa è la primaatibiotico semisintetico a 14 membri. È stato ottenuto dall'eritromicina macrolide. Le caratteristiche della struttura conferiscono maggiore resistenza agli acidi, miglioramento dei parametri microbiologici e farmacocinetici.

Macrolide Clarithromycin è un membro di 14 membriantibiotico, macrolidi derivati ​​"Eritromicina". Ha una maggiore resistenza agli acidi e migliori proprietà farmacocinetiche e antibatteriche.

Gli antibiotici macrolidi naturali sono altamente attivi incontro i microrganismi gram-positivi, alcuni gram-negativi e intracellulari. E macrolidi moderni come quelli semisintetici sono più attivi contro pseudomonadi, enterobatteri, microflora anaerobica e bacillo influenzale.

E infine, gli azalidi sono macrolidi di ultima generazione:

"Azitromicina" antibiotica si riferisce a una sottoclasseazalidi, che differiscono in qualche modo per struttura dai normali macrolidi. L'anello al macrolido "Azitromicina" non è lattone, ma a 15 membri. La resistenza acida allo stesso tempo aumenta di 300 volte rispetto all'antibiotico "Eritromicina".

Macrolidi. Classificazione generazionale:

1 ° - preparazioni "Oleandomicina", "Eritromicina";
2 ° - macrolidi "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midecamycin", "Clarithromycin";
3 - macrolidi "Azitromicina".

Indicazioni per l'uso di antibiotici del gruppo macrolidi. Classificazione per malattia

Quelli che colpiscono il sistema respiratorio: sinusite acuta, tonsillofaringite streptococcica, polmonite acquisita in comunità, esacerbazione della bronchite, pertosse, difterite.

Tegumenti e tessuti molli: sifilide, clamidia, linfogranuloma venereo, chancre molle, acne.

Cavità orale: periostite e parodontite.

Apparato digerente: gastroenterite da campylobacter, ulcera gastrica.

I macrolidi sono anche usati per prevenire le seguenti malattie: pertosse, meningite, reumatismi, endocardite.