/ / मैक्रोलाइड्स। वर्गीकरण (अर्ध-संश्लिष्ट, प्राकृतिक और अज़ालिद)

Macrolides। वर्गीकरण (semisynthetic, प्राकृतिक और azalides)

मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग आधार हैमैक्रोलाइड समूह के सभी एंटीबायोटिक दवाओं की रासायनिक संरचना। वर्गीकरण का तात्पर्य विभाजन को 14, 15 और 16-सदस्यीय से है। इन एंटीबायोटिक्स को सबसे कम विषाक्त माना जाता है।

Macrolides। मूल प्रकार से वर्गीकरण

प्राकृतिक मैक्रोलाइड्स:

मैक्रोलाइड "एरिथ्रोमाइसिन" पहला हैएक बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक जिसने एक बड़ा समूह शुरू किया। यह 1952 में मिट्टी के एक्टिनोमाइसेट नामक स्ट्रेप्टोमीस एरिथ्रेअस से प्राप्त किया गया था। इस तथ्य के कारण कि मैक्रोलाइड "एरिथ्रोमाइसिन" में रिबोसोमल 50 एस-सबयूनिट के साथ विपरीत रूप से बंधन की संपत्ति है, यह अमीनो एसिड अणुओं के बीच पेप्टाइड बांड के गठन को बाधित करता है और विभिन्न सूक्ष्मजीवों के प्रोटीन के संश्लेषण को अवरुद्ध करता है। इस मामले में, एंटीबायोटिक "एरिथ्रोमाइसिन" न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण (कनेक्शन) को प्रभावित नहीं करता है। बड़ी खुराक में, कुछ प्रकार के बैक्टीरिया के खिलाफ, इसका एक जीवाणुनाशक प्रभाव हो सकता है।

मैक्रोलाइड "स्पिरमाइसिन" एक एंटीबायोटिक हैस्ट्रेप्टॉमी एंबोफेसीन्स एक्टिनोमाइसेट्स से प्राप्त, यह 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स के समूह का पहला प्रतिनिधि है। लैक्टोन की अंगूठी "स्पिरमाइसिन" तैयारी का संरचनात्मक आधार है। इसमें 16 कार्बन परमाणु (C) होते हैं, जिनसे 3 कार्बोहाइड्रेट अवशेष जुड़े होते हैं: mycarose, forosamine और mycaminose। कनाडा, लैटिन अमेरिका और यूरोप में सक्रिय संघटक स्पिरमाइसिन युक्त तैयारी आम है।

मैक्रोलाइड "जोसमिसिन" एक एंटीबायोटिक है16 सदस्यीय मैक्रोलाइड्स के समूह का प्रतिनिधि। स्ट्रेप्टॉमी नार्बोन्सेंस का उत्पादन होता है। एक जीवाणुनाशक प्रभाव है। प्रोटीन यौगिकों के संश्लेषण को दबाता है, आरएनए (परिवहन) के निर्धारण को रोकता है और राइबोसोमल झिल्ली के 50 एस-सबयूनिट के साथ संयोजन करता है, जिससे गर्भावस्था के दौरान रोगों के उपचार के लिए केंद्र ए से पेप्टाइड्स के आदान-प्रदान को रोक दिया जाता है।

अर्ध-सिंथेटिक मैक्रोलाइड्स:

मैक्रोलाइड "रोक्सिथ्रोमाइसिन" पहला हैअर्ध-सिंथेटिक 14-सदस्यीय एंटीबायोटिक। मैक्रोलाइड "एरिथ्रोमाइसिन" से प्राप्त किया गया था। संरचना की विशेषताएं इसे एसिड, उच्चतर सूक्ष्मजीवविज्ञानी और फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के लिए एक उच्च प्रतिरोध देती हैं।

मैक्रोलाइड "क्लेरिथ्रोमाइसिन" एक 14-सदस्यीय हैमैक्रोलाइड के एंटीबायोटिक व्युत्पन्न "एरिथ्रोमाइसिन"। पॉसेसिस ने एसिड के प्रतिरोध में वृद्धि की और फार्माकोकाइनेटिक और जीवाणुरोधी गुणों में सुधार किया।

प्राकृतिक मैक्रोलाइड्स एंटीबायोटिक्स अत्यधिक सक्रिय हैंग्राम-पॉजिटिव, कुछ ग्राम-नकारात्मक और इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीवों के संबंध में। और इस तरह के आधुनिक मैक्रोलाइड्स, अर्धचालक के रूप में, स्यूडोमोनॉड्स, एंटरोबैक्टीरिया, एनारोबिक माइक्रोफ्लोरा और इन्फ्लूएंजा स्टिक्स के खिलाफ अधिक सक्रिय हैं।

और अंत में, azalides नवीनतम पीढ़ी मैक्रोलाइड्स हैं:

एंटीबायोटिक "एज़िथ्रोमाइसिन" उपवर्ग से संबंधित हैazalides, जो पारंपरिक मैक्रोलाइड्स से संरचना में थोड़ा भिन्न होता है। "एज़िथ्रोमाइसिन" मैक्रोलाइड की अंगूठी लैक्टोन नहीं है, लेकिन 15-सदस्यीय है। इसी समय, एंटीबायोटिक "एरिथ्रोमाइसिन" की तुलना में एसिड प्रतिरोध 300 गुना बढ़ जाता है।

Macrolides। पीढ़ी वर्गीकरण:

1 - ड्रग्स "ओलियंडोमाइसिन", "एरिथ्रोमाइसिन";
2 - मैक्रोलाइड्स "रॉक्सिथ्रोमाइसिन", "स्पिरमाइसिन", "जोसमाइसिन", "मिडकेमाइसिन", "क्लेरिथ्रोमाइसिन";
3 - मैक्रोलाइड "एज़िथ्रोमाइसिन"।

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग के लिए संकेत। रोग का वर्गीकरण

वे जो श्वसन प्रणाली को प्रभावित करते हैं: तीव्र साइनसिसिस, स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, ब्रोंकाइटिस का बहिःस्राव, खांसी, डिप्थीरिया।

त्वचा और नरम ऊतक: सिफलिस, क्लैमाइडिया, लिम्फोग्रानुलोमा वेनेरेम, चेंक्रे, मुँहासे।

मौखिक गुहा: पेरीओस्टाइटिस और पेरियोडोंटाइटिस।

पाचन तंत्र: कैम्पिलोबैक्टर गैस्ट्रोएंटेराइटिस, पेट का अल्सर।

इसके अलावा मैक्रोलाइड्स का उपयोग निम्नलिखित बीमारियों को रोकने के लिए किया जाता है: खांसी, मेनिन्जाइटिस, गठिया, एंडोकार्डिटिस।