Les médicaments anti-leucotriènes représentent une nouvelle classe de médicaments qui réduisent les processus inflammatoires qui ont une étiologie infectieuse ou allergique.
Afin de comprendre le principe d'action de ces médicaments, il convient de comprendre ce que sont les leucotriènes.
Leucotriènes
Ce sont des médiateurs des processus inflammatoires. De par leur structure chimique, ce sont des acides gras, qui sont formés par l'acide arachidonique.
Les leucotriènes sont impliqués dans le processus de développementl'asthme bronchique. Comme l'histamine, ils interviennent dans les réactions allergiques de type immédiat. L'histamine peut provoquer un spasme bronchique rapide mais à court terme, tandis que les leucotriènes provoquent un spasme retardé et plus prolongé.
Comment les médicaments anti-leucotriènes sont-ils classés?
Les leucotriènes suivants sont actuellement classés: A4, B4, C4, RÉ4, E4.
La synthèse des leucotriènes provient de l'acide arachidonique. Il est transformé en leucotriène A sous l'influence de la 5-lipoxygénase4... Après cela, une réaction en cascade se produit, à la suite de laquelle les leucotriènes B suivants se forment4-C4-RÉ4-E4... Le produit final de cette réaction est le LTE4.
Il a été constaté que LTE4, RÉ4, E4 peuvent provoquer un effet bronchoconstricteur, augmenter la sécrétion de mucus, favoriser le développement d'un œdème et inhiber la clairance mucociliaire.
Dans le4, RÉ4, E4 ont une activité chimiotactique, c'est-à-dire qu'ils peuvent attirer les neutrophiles et les éosinophiles dans la zone du processus inflammatoire.
Les scientifiques ont prouvé que les leucotriènes sont produitsmacrophages, mastocytes, éosinophiles, neutrophiles, lymphocytes T, qui sont directement impliqués dans les réactions inflammatoires. Les médicaments anti-leucotriènes sont souvent utilisés pour l'asthme bronchique.
Une fois que les cellules sont entrées en contact avecallergène et refroidissement des voies respiratoires se sont produits ou après un effort physique, la synthèse de LT est activée. Autrement dit, la synthèse commence lorsque l'osmolarité du contenu bronchique augmente.
Quatre groupes de médicaments
Actuellement, seuls quatre groupes d'antileucotriènes sont connus:
- Zileuton, qui est un inhibiteur direct de la 5-lipoxygénase.
- Préparations qui sont des inhibiteurs FLAP, empêchant le processus de liaison de cette protéine avec l'acide arachidonique.
- «Zafirlukast», «Pobilukast», «Montelukast», «Pranlukast», «Verlukast», qui sont des antagonistes des récepteurs sulfidopeptidiques des leucotriènes.
- Antagonistes des récepteurs des leucotriènes B4.
Les médicaments les plus étudiés sont les antileukotriènes du premier groupe et les médicaments du troisième groupe. Examinons un peu plus en détail les représentants de ces groupes.
«Zileuton»
Zileuton est un inhibiteur réversible de la 5-lipoxygénase. Il est capable d'inhiber la formation de sulfidopeptide LT et LT B4... Le médicament peut avoir un bronchodilatateurexposition pouvant durer jusqu'à cinq heures. Il est également capable de prévenir l'apparition de spasmes bronchiques, conséquence d'une exposition à l'air froid ou «Aspirin».
De nombreuses études prouvent que«Zileuton», prescrit aux patients souffrant d'asthme bronchique pendant un à six mois, est capable de réduire le besoin du patient d'inhalation d'agonistes β2-adrénergiques et de glucocorticoïdes. Une dose unique de "Zileuton" empêche les éternuements et les difficultés de respiration nasale chez les patients qui souffrent de rhinite allergique après l'administration nasale de l'allergène.
Thérapie de six semaines avec Zileutonles patients souffrant d'asthme atopique ont montré des résultats significatifs. Les médecins notent une diminution qualitative du taux d'éosinophiles et de neutrophiles. De plus, le facteur de nécrose tumorale dans le liquide de lavage de type bronchoalvéolaire a diminué après le test allergénique. C'est pourquoi les médicaments antileukotriènes sont uniques, le mécanisme d'action est basé sur cela.
"Zileuton" se caractérise par unla période pendant laquelle sa demi-vie survient. Cela suggère que le médicament doit être pris assez fréquemment, jusqu'à quatre fois par jour. De plus, Zileuton est capable de réduire la clairance de la théophylline. Ceci doit être pris en compte si l'administration concomitante de théophylline et de "Zileuton" est supposée. Autrement dit, la dose du premier doit être réduite. Si "Zileuton" est prescrit pendant une longue période, le taux d'enzymes hépatiques doit être surveillé.
Mais il existe des médicaments antileukotriènes de nouvelle génération, une liste d'entre eux est présentée ci-dessous.
Les médicaments qui sont des antagonistes des leucotriènes sulfidopeptidiques sont des concurrents hautement sélectifs et des bloqueurs réversibles des récepteurs LT D.4... Ces médicaments comprennent «Pranlukast», «Zafirlukast», «Montelukast».
"Akolat" ("Zafirlukast")
"Zafirlukast", alias "Akolat", est le plusle médicament étudié de ce groupe de substances antileukotriènes. Il a également une activité bronchodilatatrice. L'effet dure assez longtemps, jusqu'à cinq heures. "Zafirlukast" est capable de prévenir le développement d'une réaction asthmatique en cas d'inhalation d'un allergène. Son efficacité a également été prouvée dans la prévention du bronchospasme provoqué par l'air froid, l'aspirine, l'activité physique et les polluants. Ce médicament, ainsi que le médicament «Montelukast», peuvent améliorer l'activité bronchodilatatrice des agonistes β2-adrénergiques.
"Akolat" ("Zafirlukast") a un bonabsorption, le pic de sa concentration dans le sang est atteint trois heures après sa prise. Sa demi-vie est légèrement plus longue que celle de Zileuton et est de 10 heures. De plus, il n'a aucun effet sur la clairance de la théophylline. Ce médicament doit être pris une heure avant un repas ou deux heures après, car la nourriture réduit considérablement sa capacité d'absorption. Le médicament est bien toléré par les patients.
Conclusion
Les médicaments anti-leucotriènes pour les allergies peuvent êtreutiliser pour les enfants, mais pas avant qu'ils atteignent l'âge de deux ans. Avec l'aide de ces médicaments, les enfants sont traités pour une bronchite récurrente, une rhinite allergique, un asthme bronchique léger.
