Cephalosporins จัดเป็นยา beta-lactam พวกเขาเป็นตัวแทนของยาต้านแบคทีเรียประเภทหนึ่งที่ใหญ่ที่สุด
ภาพรวม
Cephalosporins ถือว่าค่อนข้างใหม่4รุ่น ไม่มีรูปแบบปากเปล่าในกลุ่มนี้ อีกสามคนเป็นยาในช่องปากและทางหลอดเลือด Cephalosporins มีประสิทธิภาพสูงและมีความเป็นพิษค่อนข้างต่ำ ด้วยเหตุนี้พวกเขาจึงครองตำแหน่งผู้นำในแง่ของความถี่ในการใช้งานทางคลินิกในบรรดาสารต้านแบคทีเรียทั้งหมด
ข้อบ่งชี้ในการใช้งานแต่ละรุ่นcephalosporins ขึ้นอยู่กับคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์และฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย ยามีโครงสร้างคล้ายกับเพนิซิลลิน สิ่งนี้กำหนดกลไกการออกฤทธิ์ของยาต้านจุลชีพเพียงตัวเดียว เช่นเดียวกับการแพ้ข้ามในผู้ป่วยจำนวนหนึ่ง
สเปกตรัมของกิจกรรม
Cephalosporins มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียมันเกี่ยวข้องกับการหยุดชะงักในการก่อตัวของผนังเซลล์แบคทีเรีย ในซีรีส์ตั้งแต่รุ่นแรกถึงรุ่นที่สาม มีแนวโน้มที่สเปกตรัมของการกระทำจะเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญและการเพิ่มขึ้นของฤทธิ์ต้านจุลชีพในการต่อต้านจุลินทรีย์ที่เป็นกรัมลบโดยผลกระทบต่อจุลินทรีย์ที่เป็นกรัมบวกลดลงเล็กน้อย คุณสมบัติทั่วไปของสารทั้งหมดคือการไม่มีผลกระทบที่มีนัยสำคัญต่อ enterococci และจุลินทรีย์อื่นๆ
คนไข้หลายคนสนใจทำไมไม่cephalosporins รุ่นที่ 4 มีอยู่ในแท็บเล็ตหรือไม่? ความจริงก็คือยาเหล่านี้มีโครงสร้างโมเลกุลพิเศษ สิ่งนี้ไม่อนุญาตให้ส่วนประกอบออกฤทธิ์เจาะเข้าไปในโครงสร้างของเซลล์ของเยื่อบุลำไส้ ดังนั้น cephalosporins รุ่นที่ 4 จึงไม่มีในแท็บเล็ต ยาทั้งหมดในกลุ่มนี้มีไว้สำหรับการให้ยาทางหลอดเลือด Cephalosporins รุ่นที่ 4 ผลิตในหลอดที่มีตัวทำละลาย
ยากลุ่มเซฟาโลสปอริน 4 รุ่น
ยาในกลุ่มนี้กำหนดไว้โดยเฉพาะผู้เชี่ยวชาญ นี่เป็นยาประเภทที่ค่อนข้างใหม่ Cephalosporins 3, 4 รุ่นมีสเปกตรัมของผลกระทบที่คล้ายคลึงกัน ความแตกต่างอยู่ในผลข้างเคียงน้อยกว่าในกลุ่มที่สอง หมายถึง "Cefepim" ตัวอย่างเช่นในพารามิเตอร์หลายตัวใกล้กับยารุ่นที่สาม แต่เนื่องจากคุณสมบัติบางอย่างในโครงสร้างทางเคมี จึงสามารถเจาะผนังด้านนอกของจุลินทรีย์แกรมลบได้ ในเวลาเดียวกันตัวแทน "Cefepim" ค่อนข้างทนต่อการไฮโดรไลซิสโดย C-class beta-lactamases (โครโมโซม) ดังนั้นนอกเหนือจากลักษณะเฉพาะของ cephalosporins รุ่นที่ 3 (Ceftriaxone, Cefotaxime) ยายังแสดงคุณสมบัติเช่น:
- อิทธิพลต่อ microbes-hyperproducers ของ beta-lactamases (โครโมโซม) C-class;
- กิจกรรมสูงของจุลินทรีย์ที่ค่อนข้างไม่หมัก
- ความต้านทานที่สูงขึ้นต่อการไฮโดรไลซิสของเบต้าแลคทาเมสด้วยสเปกตรัมขยาย (ความสำคัญของคุณลักษณะนี้ไม่ชัดเจนทั้งหมด)
ยาป้องกันสารยับยั้ง
กลุ่มนี้รวมยาหนึ่งตัว"เซโฟเปอราโซน / ซัลแบคแทม". เมื่อเปรียบเทียบกับโมโนเอเจนต์ ยาที่รวมกันมีกิจกรรมที่หลากหลาย มีผลต่อจุลินทรีย์แบบไม่ใช้ออกซิเจน ซึ่งเป็นสายพันธุ์ enterobacteriaceae ส่วนใหญ่ที่สามารถผลิต beta-lactamases
เภสัชจลนศาสตร์
ยากลุ่ม Cephalosporins ทางหลอดเลือด 3, 4 รุ่นเป็นอย่างมากดูดซึมได้ดีเมื่อฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ยารับประทานจะถูกดูดซึมได้ดีในทางเดินอาหาร การดูดซึมจะขึ้นอยู่กับยาเฉพาะ มีตั้งแต่ 40-50% (สำหรับ Cefixim เป็นต้น) ถึง 95% (สำหรับ Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin) การดูดซึมของยารับประทานบางชนิดสามารถชะลอลงได้โดยการรับประทานอาหาร แต่ยาเช่น Cefuroxime Ascetil ผ่านการไฮโดรไลซิสระหว่างการดูดซึม อาหารช่วยให้ปล่อยสารออกฤทธิ์เร็วขึ้น
cephalosporins รุ่นที่ 4 มีการกระจายอย่างดีบนเนื้อเยื่อและอวัยวะจำนวนมาก (ยกเว้นต่อมลูกหมาก) รวมทั้งความลับ ในระดับความเข้มข้นสูง ยาจะพบได้ในของเหลวในช่องท้องและไขข้อ เยื่อหุ้มหัวใจและเยื่อหุ้มปอด กระดูกและผิวหนัง เนื้อเยื่ออ่อน ตับ กล้ามเนื้อ ไต และปอด ความสามารถในการส่งผ่าน BBB และสร้างความเข้มข้นในการรักษาในน้ำไขสันหลังนั้นเด่นชัดกว่าในยารุ่นที่สามเช่น Ceftadime, Ceftriaxone และ Cefotaxime และตัวแทนของ Cefepim ที่สี่
การเผาผลาญและการขับถ่าย
ส่วนใหญ่ cephalosporins จะไม่สัมผัสกับการสลายตัว ข้อยกเว้นคือยา "Cefotaxime" มันถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพด้วยการก่อตัวของผลิตภัณฑ์ที่ใช้งานอยู่ในภายหลัง Cephalosporins ของรุ่นที่ 4 เช่นเดียวกับตัวแทนของส่วนที่เหลือส่วนใหญ่จะถูกขับออกโดยไต เมื่อขับออกทางปัสสาวะจะพบว่ามีความเข้มข้นค่อนข้างสูง
ยา "Cefoperazone" และ "Ceftriaxone"แตกต่างกันในการขับถ่ายสองทาง - โดยตับและไต สำหรับเซฟาโลสปอรินส่วนใหญ่ ค่าครึ่งชีวิตจะอยู่ภายในหนึ่งถึงสองชั่วโมง ต้องใช้เวลานานขึ้นสำหรับ "เซฟติบูเทน", "เซฟิซิม" (3-4 ชั่วโมง) และ "เซฟไตรอะโซน" (สูงสุด 8.5 ชั่วโมง) ทำให้สามารถกำหนดได้วันละครั้ง เมื่อเทียบกับพื้นหลังของภาวะไตวาย จำเป็นต้องปรับขนาดยา
ผลข้างเคียง
ยาปฏิชีวนะ - cephalosporins รุ่นที่ 4 - ทำให้เกิดผลเสียหลายประการโดยเฉพาะ:
- โรคภูมิแพ้ผู้ป่วยอาจมีอาการผื่นแดง multiforme, ผื่น, ลมพิษ, ไข้ซีรั่ม, eosinophilia ผลข้างเคียงในกลุ่มนี้ยังรวมถึงอาการช็อกและไข้ อาการบวมน้ำของ Quincke หลอดลมหดเกร็ง
- ปฏิกิริยาทางโลหิตวิทยา ในหมู่พวกเขามันคุ้มค่าที่จะเน้นการทดสอบคูมบ์สในเชิงบวก, เม็ดเลือดขาว, eosinophilia (ไม่ค่อย), โรคโลหิตจาง hemolytic, neutropenia
- ความผิดปกติของระบบประสาท ด้วยการใช้ยาในปริมาณที่สูงขึ้นในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตทำให้เกิดอาการชัก
- จากตับ: เพิ่มกิจกรรมของ transaminases
- ความผิดปกติของระบบย่อยอาหารท่ามกลางผลเสีย ท้องเสีย อาการลำไส้ใหญ่บวมปลอม อาเจียนและคลื่นไส้ และปวดท้องเป็นเรื่องธรรมดา หากอุจจาระหลวมมีเศษเลือดปรากฏขึ้น ยาจะถูกยกเลิก
- ปฏิกิริยาในท้องถิ่น เหล่านี้รวมถึงการแทรกซึมและความรุนแรงที่บริเวณที่ฉีดเข้ากล้ามและหนาวสั่นด้วยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
- ผลที่ตามมาอื่น ๆ แสดงออกมาในรูปของเชื้อราในช่องคลอดและปาก
บ่งชี้และข้อห้าม
ยาเซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 4 ถูกกำหนดไว้สำหรับการติดเชื้อรุนแรง ระดับต่ำ ส่วนใหญ่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ดื้อยาหลายชนิด เหล่านี้รวมถึง empyema เยื่อหุ้มปอด, ฝีในปอด, โรคปอดบวม, ภาวะติดเชื้อ, รอยโรคข้อต่อและกระดูก ยากลุ่ม Cephalosporins รุ่นที่ 4 ระบุว่ามีการติดเชื้อที่ซับซ้อนในทางเดินปัสสาวะ เทียบกับพื้นหลังของภาวะนิวโทรพีเนียและภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องอื่นๆ ยาไม่ได้กำหนดไว้สำหรับการแพ้ของแต่ละบุคคล
มาตรการ
เมื่อทาจะเกิดอาการแพ้ข้ามพิมพ์. ผู้ป่วยที่แพ้ยาเพนิซิลลินมีปฏิกิริยาคล้ายกับเซฟาโลสปอรินรุ่นแรก อาการแพ้ข้ามโดยใช้ประเภทที่สองหรือสามพบได้น้อยกว่า (ใน 1-3% ของกรณี) หากมีประวัติของปฏิกิริยาทันที (เช่น anaphylactic shock หรือ urticaria) ยารุ่นแรกจะได้รับการกำหนดด้วยความระมัดระวัง ยาในกลุ่มต่อไปนี้ (โดยเฉพาะกลุ่มที่สี่) ปลอดภัยกว่า
การให้นมบุตรและการตั้งครรภ์
Cephalosporins ถูกกำหนดในช่วงฝากครรภ์โดยไม่ต้องข้อจำกัดพิเศษ อย่างไรก็ตาม ยังไม่มีการศึกษาควบคุมความปลอดภัยของยาอย่างเพียงพอ ที่ความเข้มข้นต่ำ cephalosporins สามารถผ่านเข้าสู่น้ำนมได้ กับพื้นหลังของการใช้ยาในระหว่างการให้นมการเปลี่ยนแปลงของจุลินทรีย์ในลำไส้, เชื้อรา, ผื่นที่ผิวหนัง, อาการแพ้ของเด็กมีแนวโน้ม
กุมารและผู้สูงอายุ
เมื่อนำมาใช้ในทารกแรกเกิด มีแนวโน้มว่าการเพิ่มครึ่งชีวิตบนพื้นหลังของการขับถ่ายของไตช้าลง ในผู้ป่วยสูงอายุ การทำงานของไตเปลี่ยนแปลง ดังนั้น การขับถ่ายยาจึงมีแนวโน้มลดลง นี้อาจต้องมีการปรับเปลี่ยนระบบการปกครองและปริมาณ
ความผิดปกติของไต
ตั้งแต่การกำจัดเซฟาโลสปอรินส่วนใหญ่ออกไปเกิดขึ้นผ่านระบบไตส่วนใหญ่อยู่ในรูปแบบที่ใช้งานอยู่ควรปรับสูตรการให้ยาโดยคำนึงถึงลักษณะของสิ่งมีชีวิต เมื่อใช้ยาในปริมาณสูง โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะแบบวนซ้ำหรืออะมิโนไกลโคไซด์ มีแนวโน้มที่จะเกิดพิษต่อไต
ความผิดปกติของตับ
ยาบางชนิดถูกขับออกทางน้ำดีเนื่องจากควรลดขนาดยาลงสำหรับผู้ป่วยที่มีโรคตับอย่างรุนแรง ในผู้ป่วยดังกล่าว มีความโน้มเอียงสูงที่จะมีเลือดออกและ hypoprothrombinemia เมื่อใช้ Cefoperazone เพื่อวัตถุประสงค์ในการป้องกัน แนะนำให้ใช้วิตามินเค
