ฮอร์โมนที่ปล่อย Gonadotropin (GnRH): คุณสมบัติยาเสพติดและอะนาล็อก

โกนาโดโทรปินปล่อยฮอร์โมน (GnRH) เรียกว่าฮอร์โมนที่ปล่อยฮอร์โมน luteinizing (LHRH) และ luliberin ซึ่งเป็นฮอร์โมนเปปไทด์ trophic และมีหน้าที่ในการปล่อย FSH (ฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน) และฮอร์โมน luteinizing (LH) จาก adenohypophysis GnRH เป็นฮอร์โมนที่สังเคราะห์และปล่อยออกมาในมลรัฐจากเซลล์ประสาท GnRH เป็นเปปไทด์ที่อยู่ในตระกูลของฮอร์โมนที่ปล่อยโกนาโดโทรปินและแสดงถึงระยะแอสเพนของระบบต่อมใต้สมอง - ไฮโปทาลามิก - ต่อมหมวกไต บทความนี้จะนำเสนอตัวต่อต้านฮอร์โมนที่ปล่อยโกนาโดโทรปิน

คู่อริของโกนาโดโทรปินปล่อยฮอร์โมน

โครงสร้าง

ผู้ได้รับรางวัลโนเบล Andrew W.Schall และ Roger Guillemin ระบุในปีพ. ศ. 2520 ถึงลักษณะเฉพาะของการระบุ GnRH: pyroGlu-Gis-Trp-Ser-Tir-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 ตามปกติในการนำเสนอของเปปไทด์ลำดับจะถูกกำหนดจาก N-terminus ไปยัง C-terminus เพื่อแสดงถึงเปปไทด์ตามปกติและยังเป็นมาตรฐานที่จะละเว้นการกำหนด chirality โดยสมมติว่ากรดอะมิโนอยู่ใน L -แบบฟอร์ม. คำย่อข้างต้นหมายถึงกรดอะมิโนโปรตีนเจนิกมาตรฐาน ข้อยกเว้นคือ pyroGlu - กรดไพโรกลูตามิกซึ่งเป็นอนุพันธ์ของกรดกลูตามิก ที่ C-terminus NH2 ระบุว่าโซ่สิ้นสุดด้วยคาร์บอกซีเอมีนแทนที่จะเป็นคาร์บอกซิเลตอิสระ

สังเคราะห์

Gonadotropin ปล่อยยีนสารตั้งต้นของฮอร์โมนGNRH1 อยู่บนโครโมโซม 8 8 เดคาเปปไทด์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมปกติสังเคราะห์โดยกรดอะมิโน 92 ของพรีโปรฮอร์โมนในส่วนพรีออปติกด้านหน้าของไฮโปทาลามัส เป็นเป้าหมายสำหรับกลไกต่างๆในการควบคุมระบบแกนต่อมใต้สมอง - hypothalamic-adrenal ซึ่งถูกยับยั้งโดยการเพิ่มขึ้นของระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในร่างกาย

ฟังก์ชั่น

gonadotropin ปล่อยฮอร์โมนราคา

โกนาโดโทรปินปล่อยฮอร์โมนจะหลั่งออกมาการไหลเวียนของเลือดของหลอดเลือดดำพอร์ทัลเป็นบริเวณต่อมใต้สมองของค่ามัธยฐาน GnRH ถูกถ่ายโอนไปยังต่อมใต้สมองโดยกระแสเลือดของหลอดเลือดดำพอร์ทัลซึ่งมีเซลล์ gonadotropic ซึ่งตัวรับของตัวเองกระตุ้น GnRH ตัวรับสำหรับฮอร์โมน gonadotropin-release ตัวรับ 7 ตัวที่เชื่อมต่อกับ G-protein และกระตุ้น beta isoform ของ phosphoinositide phospholipase C ส่งผ่านไปยังการเคลื่อนย้ายแคลเซียม ... สิ่งนี้ทำให้เกิดการกระตุ้นของโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับการหลั่งและการสังเคราะห์ gonadotropins FSH และ LH ในระหว่างการย่อยโปรตีน GnRH จะถูกแยกออกในไม่กี่นาที ในวัยเด็กกิจกรรมของมันอยู่ในระดับต่ำมากโดยเพิ่มขึ้นในวัยรุ่นหรือวัยแรกรุ่น ความสำเร็จของฟังก์ชั่นการสืบพันธุ์ขึ้นอยู่กับกิจกรรมที่เต้นเป็นจังหวะซึ่งมีความสำคัญโดยขับเคลื่อนด้วยลูปป้อนกลับ แต่ไม่จำเป็นต้องมีกิจกรรม GnRH ในระหว่างตั้งครรภ์ โรคหรือความผิดปกติตลอดจนความเสียหายทางอินทรีย์เช่นการบาดเจ็บและเนื้องอกของต่อมใต้สมองและมลรัฐอาจทำให้กิจกรรมการเต้นของหัวใจบกพร่อง ระดับโปรแลคตินที่เพิ่มขึ้นจะลดการทำงานของ GnRH และภาวะไขมันในเลือดสูงจะเพิ่มขึ้นและทำให้กิจกรรมของ FSH และ LH หยุดชะงักเช่นในรังไข่ polycystic กลุ่มอาการของ Kallmann มีลักษณะขาดการสังเคราะห์ GnRH

ฮอร์โมนประสาท

GnRH สามารถจัดเป็นฮอร์โมนประสาทโกนาโดโทรปินปล่อยฮอร์โมนผลิตในโซนพรีออพติกของไฮโปทาลามัสซึ่งมีเซลล์ประสาทส่วนใหญ่ที่หลั่ง GnRH เซลล์ประสาทเหล่านี้มีต้นกำเนิดในเนื้อเยื่อของจมูกและย้ายไปที่สมองซึ่งกระจายอยู่ในกะบังตรงกลางจากนั้นเชื่อมต่อในมลรัฐโดยใช้เดนไดรต์ที่มีความยาวมากกว่า 1 มม. ในการซิงโครไนซ์รีลีสของ GnRH พวกเขาจะได้รับความช่วยเหลือโดยการเชื่อมต่อเป็นบันเดิลเพื่อรับอินพุตซิงแนปติกเดียว เซลล์ประสาทที่หลั่ง GnRH ถูกควบคุมโดยเครื่องส่งสัญญาณหลายชนิดเช่น GABA กลูตาเมตและนอร์อิพิเนฟริน Narpimer หลังจากการใช้ฮอร์โมนเอสโตรเจน - โปรเจสเตอโรนในผู้หญิงโดปามีนจะกระตุ้นการปลดปล่อย LH นอกจากนี้หลังการผ่าตัดมดลูกในสตรีโดปามีนสามารถยับยั้งการปลดปล่อย LH ได้ ตัวควบคุมที่สำคัญที่สุดของการปลดปล่อย GnRH คือ kiss-peptin สามารถควบคุมโดยเอสโตรเจนได้ อย่างไรก็ตามการมีอยู่ของเซลล์ประสาทที่หลั่ง kiss-peptin และการแสดงออกของตัวรับ estrogen alpha ได้รับการบันทึกไว้

gonadotropin ปล่อยยาฮอร์โมน

สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่าตัวเร่งปฏิกิริยาฮอร์โมนที่ปล่อยโกนาโดโทรปินมีอะไรบ้าง บทความนี้จะให้ข้อมูลเกี่ยวกับเรื่องนี้

มีอิทธิพลต่ออวัยวะอื่น ๆ

บทบาทของ GnRH ในกระบวนการชีวิตยกเว้นเข้าใจต่อมใต้สมองและไฮโปทาลามัสไม่ดี มีความเป็นไปได้ที่จะมีผลต่ออวัยวะและรกนอกจากนี้ยังพบตัวรับ GnRH และ GnRH ในเซลล์มะเร็งของรังไข่เยื่อบุโพรงมดลูกต่อมลูกหมากและเต้านม

ผลกระทบต่อพฤติกรรม

การผลิตฮอร์โมน GnRH ยังส่งผลต่อพฤติกรรมครอบครัวที่โดดเด่นทางสังคมของปลาหมอสีต้องผ่านการควบคุมการหลั่ง GnRH เมื่อปลาหมอสีที่พึ่งพาสังคมมีการลดการหลั่ง GnRH ขนาดของเซลล์ประสาทที่หลั่ง GnRH ขึ้นอยู่กับพฤติกรรมและสภาพแวดล้อมทางสังคม เพศชายที่แยกได้มากขึ้นจะมีเซลล์ประสาทขนาดใหญ่ที่หลั่งสาร GnRH ในขณะที่เพศชายแยกได้น้อยกว่า นอกจากนี้ตัวเมียที่ผสมพันธุ์ยังมีเซลล์ประสาทขนาดเล็กกว่าตัวเมียในกลุ่มควบคุม สิ่งนี้บ่งบอกถึงกฎระเบียบทางสังคมของฮอร์โมน GnRH

Agonists ของฮอร์โมนปล่อยโกนาโดโทรปินจะกล่าวถึงด้านล่าง

การใช้งานทางการแพทย์

gonadotropin ปล่อยฮอร์โมน agonists ยา

สำหรับการรักษาคนป่วยมีการกำหนดไว้ก่อนหน้านี้GnRH ธรรมชาติในรูปของ gonadorelin hydrochloride (Factrel) และ gonadorelin diacetate tetrahydrate (Cystorelin) การปรับเปลี่ยนโครงสร้างของ GnRH decapiptide ได้นำไปสู่การสร้างแอนะล็อกที่กระตุ้นหรือปราบปราม gonadotropins เพื่อเพิ่มครึ่งชีวิต และอะนาลอกสังเคราะห์เหล่านี้ถูกแทนที่ด้วยฮอร์โมนธรรมชาติ อะนาล็อกของ Leiprorelin ใช้สำหรับการรักษา endometriosis, breast carcioma, มะเร็งต่อมลูกหมากและหลังจากการศึกษาบางส่วนในช่วงทศวรรษที่ 1980 รวมถึงโดย Dr.

โกนาโดโทรปินปล่อยฮอร์โมน: ราคา

ราคาเฉลี่ยของขวดหนึ่งขวดอยู่ที่ 300 รูเบิล

อะนาล็อกของโกนาโดโทรปินที่ปล่อยฮอร์โมน

พฤติกรรมทางเพศของสัตว์

ความแตกต่างในพฤติกรรมทางเพศยังเกิดจากกิจกรรมของ GnRH ตัวอย่างเช่นพฤติกรรมทางเพศที่แสดงออกในเพศหญิงที่เพิ่มขึ้นทำให้ระดับ GnRH เพิ่มขึ้น ใน zonotrichia หัวขาวความต้องการในการมีเพศสัมพันธ์จะเพิ่มขึ้นหลังจากการให้ GnRH ในขณะที่ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่แสดงให้เห็นถึงพฤติกรรมทางเพศในเพศเมียจะเพิ่มขึ้นซึ่งสามารถสังเกตได้ในปากหางยาวและระยะเวลาแฝงที่ลดลงเมื่อแสดงส่วนหลัง ตัวผู้และหางจะเคลื่อนที่ไปในทิศทางของมัน กิจกรรมของฮอร์โมนเพศชายช่วยเพิ่ม GnRH ที่เพิ่มขึ้นโดยการเกินระดับฮอร์โมนเพศชายปกติ การเสื่อมสภาพของฟังก์ชัน GnRH ทำให้เกิดผลเสียของสรีรวิทยาการสืบพันธุ์และพฤติกรรมของมารดา ถ้าเราเปรียบเทียบหนูตัวเมียแล้วด้วยระบบ GnRH ปกติตัวเมียจะสนใจลูกหลานมากกว่าที่มีจำนวนเซลล์ประสาทที่ลดลง 30% เป็นไปได้มากว่าหนูดังกล่าวจะทิ้งหนูแยกกันซึ่งจะนำไปสู่การค้นหาที่ยาวนานขึ้น

การใช้สัตวแพทย์

โกนาโดโทรปินปล่อยฮอร์โมนที่ใช้อยู่ที่ไหน?ยานี้ใช้ในสัตวแพทยศาสตร์เป็นยาสำหรับรักษาโรคถุงน้ำในรังไข่ของวัว และอะนาล็อกสังเคราะห์ deslorelin ใช้สำหรับการควบคุมการทำงานของระบบสืบพันธุ์โดยสัตวแพทย์โดยใช้รากเทียมและการปล่อยยาอย่างต่อเนื่อง

ลองพิจารณาความคล้ายคลึงกันของฮอร์โมนที่ปล่อยโกนาโดโทรปิน

gonadotropin ปล่อยฮอร์โมน agonists

Agonists และคู่อริของฮอร์โมนที่ปล่อยโกนาโดโทรปิน

กลุ่มของยามีความแตกต่างกันซึ่งตามกลไกการออกฤทธิ์สามารถเรียกได้อย่างถูกต้องว่า agonist ฮอร์โมนปล่อยโกนาโดโทรปิน ซึ่งหมายความว่าผลของยากลุ่มนี้ต่อต่อมใต้สมองก่อให้เกิดผลเหมือนกับผลของฮอร์โมนของตัวเอง ตัวแทนของกลุ่มนี้สามารถเรียกได้ว่า: "Sinarel", "Lukrin Depoi Gonapeptil" เหล่านี้เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาฮอร์โมนที่ปล่อยโกนาโดโทรปิน ยานี้ใช้ก่อนและหลังการรักษาเนื้องอกการผ่าตัดรักษาเยื่อบุโพรงมดลูกและก่อนการผ่าตัดมดลูกออก (การตัดมดลูก) ในการรักษาภาวะมีบุตรยาก สารออกฤทธิ์จะสลายตัวภายใต้อิทธิพลของน้ำย่อยดังนั้นยาทั้งหมดจึงถูกฉีดเข้าใต้ผิวหนัง interanazole หรือเข้าสู่กล้ามเนื้อ

gonadotropin ปล่อยฮอร์โมน

Gonadotropin ปล่อยฮอร์โมนคู่อริ ได้แก่ Cetrotide (Cetroterix), Ganirelix เป็นต้น