/ / Macrolides. การจำแนกประเภท (กึ่งสังเคราะห์ธรรมชาติและอะซาไลด์)

macrolides การจัดประเภท (กึ่งสังเคราะห์ธรรมชาติและอะซาไลด์)

macrocyclic lactone ring เป็นพื้นฐานโครงสร้างทางเคมีของยาปฏิชีวนะทั้งหมดของกลุ่ม macrolide การจำแนกหมายถึงการแบ่งออกเป็น 14, 15 และ 16 เมมเบรน ยาปฏิชีวนะเหล่านี้ถือว่ามีพิษน้อยที่สุด

Macrolides จำแนกตามประเภทของแหล่งกำเนิด

macrolides ธรรมชาติ:

Macrolide "Erythromycin" เป็นตัวแรกยาปฏิชีวนะ bacteriostatic ที่เริ่มเป็นกลุ่มใหญ่ ได้รับในปีพ. ศ. 2495 จาก Streptomyces erythreus ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ในดิน เนื่องจาก macrolide "Erythromycin" มีคุณสมบัติในการจับกับหน่วยย่อยของไรโบโซมอล 50S แบบย้อนกลับได้จึงขัดขวางการสร้างพันธะเปปไทด์ระหว่างโมเลกุลของกรดอะมิโนและขัดขวางการสังเคราะห์โปรตีนของจุลินทรีย์ต่างๆ ในกรณีนี้ยาปฏิชีวนะ "Erythromycin" ไม่มีผลต่อการสังเคราะห์ (การเชื่อมต่อ) ของกรดนิวคลีอิก ในปริมาณมากต่อแบคทีเรียบางชนิดอาจมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย

Macrolide "สไปรามัยซิน" เป็นยาปฏิชีวนะที่ได้รับจาก Streptomyces ambofaciens actinomycetes เป็นตัวแทนกลุ่มแรกของกลุ่ม macrolides 16 ชนิด แหวนแลคโตนเป็นโครงสร้างพื้นฐานของการเตรียมสไปรามัยซิน ประกอบด้วยคาร์บอน 16 อะตอม (C) ซึ่งติดอยู่กับคาร์โบไฮเดรต 3 ตัว ได้แก่ mycarose, forosamine และ mycaminose การเตรียมการที่มีส่วนผสมของสไปรามัยซินพบได้ทั่วไปในแคนาดาละตินอเมริกาและยุโรป

Macrolide "Josamycin" เป็นยาปฏิชีวนะตัวแทนของกลุ่ม macrolides 16 เมมเบรน Streptomyces narbonensis ถูกผลิตขึ้น มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ยับยั้งการสังเคราะห์สารประกอบโปรตีนป้องกันการตรึงของ RNA (การขนส่ง) และรวมกับหน่วยย่อย 50S ของเยื่อหุ้มไรโบโซมจึงปิดกั้นการแลกเปลี่ยนเปปไทด์จากศูนย์กลาง A. ซึ่งอนุญาตให้ใช้ในการรักษาโรคในระหว่างตั้งครรภ์ได้

macrolides กึ่งสังเคราะห์:

Macrolide "Roxithromycin" เป็นรายแรกยาปฏิชีวนะกึ่งสังเคราะห์ 14 เยื่อ ได้รับจาก macrolide "Erythromycin" คุณสมบัติของโครงสร้างทำให้มีความต้านทานต่อกรดสูงขึ้นพารามิเตอร์ทางจุลชีววิทยาและเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีขึ้น

Macrolide "Clarithromycin" เป็นเยื่อหุ้ม 14 ชิ้นอนุพันธ์ของยาปฏิชีวนะของ macrolide "Erythromycin" มีความต้านทานต่อกรดเพิ่มขึ้นและปรับปรุงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์และต้านเชื้อแบคทีเรีย

ยาปฏิชีวนะ macrolides ธรรมชาติมีฤทธิ์สูงในเกี่ยวกับแกรมบวกแกรมลบบางชนิดและจุลินทรีย์ภายในเซลล์ และแมคโครไลด์ที่ทันสมัยเช่นเซมิซิสเทติกมีการใช้งานมากขึ้นกับเทียมเทียมเอนเทอโรแบคทีเรียจุลินทรีย์ที่ไม่ใช้ออกซิเจนและแท่งไข้หวัดใหญ่

และสุดท้าย azalides เป็น macrolides รุ่นล่าสุด:

ยาปฏิชีวนะ "Azithromycin" เป็นของคลาสย่อยอะซาไลด์ซึ่งมีโครงสร้างค่อนข้างแตกต่างจาก macrolides ทั่วไป วงแหวนของ macrolide "Azithromycin" ไม่ใช่แลคโตน แต่มี 15 เมมเบรน ในกรณีนี้ความต้านทานต่อกรดจะเพิ่มขึ้น 300 เท่าเมื่อเทียบกับยาปฏิชีวนะ "Erythromycin"

Macrolides การจำแนกรุ่น:

1 - ยา "Oleandomycin", "Erythromycin";
2 - macrolides "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midecamycin", "Clarithromycin";
อันดับ 3 - macrolide "Azithromycin"

ข้อบ่งชี้ในการใช้ยาปฏิชีวนะ macrolide การจำแนกโรค

ผู้ที่มีผลต่อระบบทางเดินหายใจ: ไซนัสอักเสบเฉียบพลัน, ต่อมทอนซิลอักเสบสเตรปโตคอคคัส, โรคปอดบวมที่เกิดจากชุมชน, การกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบ, ไอกรน, โรคคอตีบ

ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน: ซิฟิลิสหนองในเทียมมะเร็งต่อมน้ำเหลืองแผลริมอ่อนสิว

ช่องปาก: เยื่อบุช่องท้องและปริทันต์อักเสบ

ระบบย่อยอาหาร: campylobacter gastroenteritis, กระเพาะอาหาร

นอกจากนี้ยังใช้ macrolides เพื่อป้องกันโรคต่อไปนี้: ไอกรนเยื่อหุ้มสมองอักเสบโรคไขข้ออักเสบเยื่อบุหัวใจอักเสบ