Еритропоетин (ЕПО) је гликопротеински хормон,контролише стопу еритропоезе у људском телу. Представљена супстанца се синтетише углавном у бубрезима, мала количина (око 10 процената) се формира у јетри. Хормон еритропоетин активира поделу и диференцијацију прекурсора еритроида. Ниво ендогеног хормона у крвној плазми здравих људи варира у широком опсегу и обрнуто је повезан са концентрацијом хемоглобина и степеном оксигенације ткива. Посао изоловања и производње овог хормона у медицинске сврхе је врло користан.
Структура и значај хормона
Молекул хормона састоји се од аминокиселина.Са недостатком ендогеног еритропоетина, примећује се нагло смањење нивоа хемоглобина и еритроцита у крви, развија се такозвана анемија еритропоетског недостатка. До недавно, медицинска корекција такве анемије и даље је била немогућа због недостатка одговарајућег фармацеутског средства. У данашње време, са недостатком горњег хормона у људском телу, лекари преписују рекомбинантни еритропоетин. Лек се добија из животињских ћелија у које се уводи генски код хуманог ЕПО. Рекомбинантни хумани еритропоетин у саставу аминокиселина и угљених хидрата идентичан је природном хормону, повећава број црвених крвних зрнаца, ретикулоцита, активира биосинтезу хемоглобина у ћелијама. Биолошка активност резултујуће супстанце се не разликује од ендогеног хормона. Рекомбинантни еритропоетин не показује цитотоксичне ефекте и не утиче на леукопоезу. Научници сугеришу да ЕПО ступа у интеракцију са одређеним рецепторима за еритропоетин који су локализовани на површини ћелије.
Метода за пречишћавање рекомбинантног хуманог еритропоетина
Рекомбинантни хумани ЕПО је један однајчешћи протеини које производе многе биолошке и фармацеутске компаније широм света за терапију лековима. Представљено једињење синтетишу ћелије јајника кинеског хрчка (ЦХО) методом рекомбинантне ДНК. Један полипептидни ланац рекомбинантног ЕПО садржи 165 аминокиселина, чија израчуната молекулска тежина износи 24.000 Да, а посматрана молекуларна тежина гликозилираног протеина је 30.400 Да. Одвајање еритропоетина од нечистоћа врши се применом јонске размене и афинитетне хроматографије. Људски рекомбинантни ЕПО је 98% чист.
Рекомбинантни еритропоетини и њихови аналози
Да би стимулисали процесе еритропоезе, лекари користе различите лекове:
- "Аранесп";
- Аеприн;
- Епобиоцрине;
- "Биоеин";
- "Вепок";
- "Биноцрит";
- "Епоцрине";
- "Гемак";
- "Епоген";
- Епрек;
- Еповитан;
- Епомак;
- "Хиперцрит";
- Ералфон;
- Еритхростим;
- „Рецормон“;
- "Епостим";
- "Епосино";
- Епоетин Бета.
Пре замене рекомбинантног еритропоетина аналогама, требало би да се консултујете са својим лекаром.
Индикације за употребу
Лекари се често морају суочити са анемијама еритропоетског недостатка (ЕДА). Ова група укључује следеће патологије:
- анемија код малигних новотворина;
- рана анемија недоношчади (до 34 недеље гестације) тежине од 750 до 1500 г;
- нефрогена анемија;
- анемија код хроничних болести (хепатитис Ц, реуматоидни артритис, ХИВ инфекција, болести алиментарног канала).
Карактеристична карактеристика наведеноганемија је у томе што се не лече суплементима гвожђа. До недавно је трансфузија крви била једина ефикасна терапија. С обзиром на чињеницу да ова врста терапије има огроман број нежељених ефеката и висок ризик од преноса кроз крв патогена низа опасних заразних болести (ХИВ, вируси хепатитиса итд.), Ова метода се практично не користи у савременој медицини. Рекомбинантни хумани еритропоетин помаже у побољшању квалитета живота код пацијената којима је дијагностикована анемија недостатка еритропоетина. Биосинтеза и увођење у праксу рекомбинантног хуманог ЕПО отворило је нову еру у лечењу анемија зависних од еритропоетина.
Контраиндикације
Лекари не препоручују употребу рекомбинантног еритропоетина (упутства упозоравају на ово) у присуству следећих патологија:
- тромбоемболија;
- преосетљивост на лек;
- немогућност спровођења ефикасне антикоагулантне терапије;
- претрпели церебрални мождани удар или инфаркт миокарда;
- нестабилна ангина;
- неконтролисана артеријска хипертензија;
- период рађања и дојења;
- ватростална артеријска хипертензија.
Режим дозирања
Дозирање, шема и трајање лечењаутврђују се на строго индивидуалној основи, у зависности од тежине анемије, општег стања пацијента и природе патологије. Лекови су намењени за парентералну примену. Почетне дозе се крећу од 50 до 150 ИУ / кг. Доза се мора прилагодити у зависности од старости пацијента. Рекомбинантни еритропоетин се даје обично 3 пута недељно. У случају превелике дозе лека, примећује се повећање нежељених ефеката. Резултат постаје мање или више приметан након 2-3 недеље примене.
Нежељени ефекти
Да ли вам је прописан рекомбинантни хумани еритропоетин? Упутства за употребу не искључују развој нежељених ефеката. То:
- мијалгија;
- Вртоглавица
- хипертермија;
- поспаност;
- повраћање;
- главобоља;
- дијареја;
- артралгија;
- хипертензија;
- бол у грудима;
- тромбоцитоза;
- тахикардија;
- хипертензивна криза;
- конвулзије;
- хепатоза;
- повећање нивоа активности АСТ, АЛТ у крви;
- аплазија лозе еритроцита;
- екцем;
- ангиоедем;
- осип и свраб на кожи;
- астенија;
- уртикарија, хиперемија и осећај сагоревања на месту убризгавања;
- хиперкалемија;
- смањење концентрације протеина феритина у крвној плазми;
- хиперфосфатемија.
Стимуланси еритропоезе у спорту
Недавно се лек често користиЕповитан (рекомбинантни хумани еритропоетин). Представљени алат се често користи у спорту (атлетика, бодибилдинг, пливање, биатлон). Овај лек активира биосинтезу еритроцита, што заузврат доводи до повећања садржаја кисеоника у јединици запремине крви и, сходно томе, до повећања капацитета кисеоника у крви и испоруке О2 органима и ткивима. Овај механизам деловања повећава аеробну издржљивост спортисте. Сличан ефекат се примећује и када се спортиста тренира у условима средње надморске висине, када недостаје О.2 у ваздуху провоцира развој хипоксије која, узаузврат, активира биосинтезу ендогеног еритропоетина. ЕПО препарати се користе у комбинацији са инсулином, хормоном раста (СТХ, хормон раста) и станазололом.
Прекомерна, неконтролисана употребалек "Еритропоетин" у спорту може изазвати стварање крвних угрушака, што је обично фатално. Прилично је тешко открити рекомбинантни ЕПО, јер је структура синтетичког једињења идентична његовом физиолошком аналогу, па се стога ово био-једињење и даље илегално користи у великим спортовима као допинг.
