Lijekovi nove generacije antileukotriena: popis najboljih

Antileukotrienski lijekovi predstavljaju novu klasu lijekova koji smanjuju upalne procese koji imaju zaraznu ili alergijsku etiologiju.

Da bi se razumjelo načelo djelovanja takvih lijekova, vrijedno je razumjeti što su leukotrieni.

Leukotrieni

Posrednici su upalnih procesa. Po svojoj kemijskoj strukturi, to su masne kiseline, koje stvara arahidonska kiselina.

Leukotrieni su uključeni u razvojni procesBronhijalna astma. Poput histamina, oni posreduju alergijske reakcije neposrednog tipa. Histamin može uzrokovati brzi, ali kratkotrajni grč bronha, dok leukotrieni uzrokuju odgođeni i produženi grč.

Kako se klasificiraju lijekovi protiv leukokotrena?

Sljedeći leukotrieni trenutno su klasificirani: A₄, B₄, C₄, D₄, E₄.

Sinteza leukotriena dolazi iz arahidonske kiseline. Pod utjecajem 5-lipoksigenaze pretvara se u leukotrijen A₄... Nakon toga dolazi do kaskadne reakcije uslijed čega nastaju sljedeći leukotrieni B.₄-C₄-D₄-E₄... Krajnji produkt takve reakcije je LTE₄.

Utvrđeno je da LTE₄, D₄, E₄ može izazvati bronhokonstrikcijski učinak, povećati lučenje sluzi, može pridonijeti razvoju edema i inhibirati mukocilijarni klirens.

B₄, D₄, E₄ imaju kemotaktičko djelovanje, odnosno mogu privući neutrofile i eozinofile u područje upalnog procesa.

Znanstvenici su dokazali da se stvaraju leukotrienimakrofagi, mastociti, eozinofili, neutrofili, T-limfociti, koji su izravno uključeni u upalne reakcije. Lijekovi protiv antileukotriena često se koriste za bronhijalnu astmu.

Nakon što stanice dođu u kontaktalergena i hlađenja dišnih putova ili nakon fizičkog napora aktivira se sinteza LT. Odnosno, sinteza počinje kada se povećava osmolarnost bronhijalnog sadržaja.

Četiri skupine lijekova

Trenutno su poznate samo četiri skupine antileukotrienskih lijekova:

1. Zileuton, koji je izravni inhibitor 5-lipoksigenaze.
2. Pripravci koji su inhibitori FLAP -a, sprječavaju proces vezanja ovog proteina s arahidonskom kiselinom.
3. Zafirlukast, Pobilukast, Montelukast, Pranlukast, Verlukast, koji su antagonisti sulfidopeptidnih receptora leukotriena.
4. Antagonisti receptora leukotriena B₄.

Najviše su proučavani lijekovi antileukotrieni prve skupine i lijekovi treće skupine. Razmotrimo predstavnike ovih skupina malo detaljnije.

"Zileuton"

Zileuton je reverzibilni inhibitor 5-lipoksigenaze. On je u stanju inhibirati stvaranje sulfidopeptida LT i LT B₄... Lijek može imati bronhodilatatorizloženost koja traje do pet sati. Također je u stanju spriječiti pojavu bronhijalnog grča, koji je posljedica izloženosti hladnom zraku ili "Aspirinu".

Brojna istraživanja to dokazujuZileuton, propisan pacijentima koji boluju od bronhijalne astme tijekom jednog do šest mjeseci, može smanjiti pacijentovu potrebu za inhalacijom β2-adrenergičnih agonista i glukokortikoida. Jedna doza "Zileutona" sprječava kihanje i poteškoće s nosnim disanjem u onih pacijenata koji pate od alergijskog rinitisa nakon nazalne primjene alergena.

Šestotjedna terapija Zileutonombolesnici s atopijskom astmom pokazali su značajne rezultate. Liječnici primjećuju kvalitativno smanjenje razine eozinofila i neutrofila. Faktor nekroze tumora u tekućini za ispiranje bronhoalveolarnog tipa također se smanjio nakon testa na alergen. To je ono što antileukotrienske lijekove čini jedinstvenim, na tome se temelji mehanizam djelovanja.

"Zileuton" karakterizira prilično kratakrazdoblje tijekom kojeg dolazi do njegova poluživota. To sugerira da se lijek treba uzimati dovoljno često, do četiri puta dnevno. Osim toga, "Zileuton" može smanjiti klirens teofilina. To se mora uzeti u obzir ako se pretpostavlja istodobna primjena teofilina i "Zileutona". Odnosno, dozu prvog treba smanjiti. Ako se "Zileuton" propisuje dulje vrijeme, tada je potrebno pratiti razinu jetrenih enzima.

No, postoje antileukotrijenski lijekovi nove generacije, njihov popis je predstavljen u nastavku.

Sredstva koja su antagonisti sulfidopeptidnih leukotriena visoko su selektivni konkurenti i reverzibilni blokatori LT D receptora₄... Ovi lijekovi uključuju Pranlukast, Zafirlukast, Montelukast.

"Akolat" ("Zafirlukast")

"Zafirlukast", zvani "Akolat", najviše jeispitivani lijek ove skupine antileukotrienskih tvari. Također ima bronhodilatacijsko djelovanje. Učinak traje prilično dugo, do pet sati. "Zafirlukast" može spriječiti razvoj astmatične reakcije u slučaju udisanja alergena. Njegova učinkovitost također je dokazana u prevenciji bronhospazma, koji je izazvan hladnim zrakom, aspirinom, tjelesnom aktivnošću i zagađivačima. Ovaj lijek, kao i lijek "Montelukast" može pojačati bronhodilatacijsko djelovanje β2-adrenergičnih agonista.

Akolat (Zafirlukast) ima dobroapsorpcije, vrhunac njegove koncentracije u krvi postiže se nakon tri sata nakon uzimanja. Poluvijek mu je nešto duži od Zileutona i iznosi 10 sati. Osim toga, nema učinka na klirens teofilina. Ovaj lijek treba uzeti ili jedan sat prije obroka ili dva sata nakon njega, jer hrana značajno smanjuje njegovu apsorpcijsku sposobnost. Pacijenti dobro podnose lijek.

zaključak

Antileukotrijenski lijekovi za alergije mogu bitikoristiti za djecu, ali ne prije nego što navrše dvije godine. Uz pomoć ovih lijekova u djece se liječi recidivirani bronhitis, alergijski rinitis i blaga bronhijalna astma.