Osnova je makrociklični laktonski prstenkemijska struktura svih makrolidnih antibiotika. Razvrstavanje uključuje podjelu na 14, 15 i 16-članu. Ovi se antibiotici smatraju najmanje toksičnim.
Makrolidi. Razvrstavanje prema vrsti podrijetla
Prirodni makrolidi:
Makrolid "Eritromicin" - ovo je prvibakteriostatski antibiotik, što je označilo početak velike skupine. Dobiven je 1952. godine iz Streptomyces erythreus - tvarnog aktinomiceta. Zbog činjenice da makrolid eritromicina ima svojstvo reverzibilnog vezanja na podjedinicu ribosoma 50S, on prekida stvaranje peptidnih veza između molekula aminokiselina i blokira sintezu proteina različitih mikroorganizama. Štoviše, antibiotik eritromicin ne utječe na sintezu (spoj) nukleinskih kiselina. U velikim dozama može imati baktericidni učinak na određene vrste bakterija.
Spiramicin makrolid je antibiotik kojidobiven od Streptomyces ambofaciens actinomycete, on je prvi predstavnik skupine 16-članih makrolida. Laktonski prsten je strukturna osnova Spiramicina. Sastoji se od 16 atoma ugljika (C), na koje su pričvršćena 3 ostatka ugljikohidrata: mikroza, forosamin i mikaminoza. Pripravci koji sadrže aktivnu tvar spiramicin uobičajeni su u Kanadi, Latinskoj Americi i Europi.
Makrolid "Josamicin" je antibiotik,predstavnik 16-člane makrolidne skupine. Proizvodi ga Streptomyces narbonensis. Ima baktericidni učinak. Inhibira sintezu proteinskih spojeva, sprječava fiksaciju RNA (transport) i veže se za 50S podjedinicu ribosomske membrane, čime blokira razmjenu peptida iz centra A. Dopušteno je u liječenju bolesti tijekom trudnoće.
Polusintetički makrolidi:
Makrolid "Roksitromicin" - ovo je prvipolusintetički 14-člani atibiotik. Dobiven je iz makrolida eritromicina. Značajke strukture daju mu veću otpornost na kiseline, poboljšane mikrobiološke i farmakokinetičke parametre.
Makrolid klaritromicin je 14-članiantibiotik, derivat makrolida "Eritromicin". Ima povećanu otpornost na kiseline i poboljšana farmakokinetička i antibakterijska svojstva.
Prirodni makrolidni antibiotici vrlo su aktivni uprotiv gram-pozitivnih, nekih gram-negativnih i unutarćelijskih mikroorganizama. A suvremeni makrolidi, poput polusintetičkih, aktivniji su protiv pseudomonada, enterobakterija, anaerobne mikroflore i gripovog bacila.
I na kraju, azalidi su makrolidi najnovije generacije:
Antibiotik "Azitromicin" odnosi se na podrazredazalidi koji se po strukturi donekle razlikuju od običnih makrolida. Prsten kod makrolida "Azitromicin" nije lakton, već 15-člani. Otpornost na kiselinu istodobno se povećava 300 puta u usporedbi s antibiotikom "Eritromicin".
Makrolidi. Generacijska klasifikacija:
1. - pripravci "Oleandomycin", "Eritromycin";
2. - makrolidi "Roksitromicin", "Spiramicin", "Josamicin", "Midekamicin", "Klaritromicin";
3. - makrolid "Azitromicin".
Indikacije za uporabu antibiotika makrolidne skupine. Razvrstavanje prema bolesti
Oni koji utječu na dišni sustav: akutni sinusitis, streptokokni tonzilofaringitis, upala pluća u zajednici, pogoršanje bronhitisa, kašalj, difterija.
Integiteti i meka tkiva: sifilis, klamidija, venerični limfogranulom, meki šankreus, akne.
Usna šupljina: periostitis i parodontitis.
Probavni sustav: kampilobakter gastroenteritis, čir na želucu.
Makrolidi se koriste i za sprječavanje sljedećih bolesti: kašalj protiv kujea, meningitis, reumatizam, endokarditis.
